本文采用一种新的手性分离技术——双相(O/W)识别手性萃取对萘普生和佐匹克隆对映体进行萃取拆分研究。主要内容如下:(1)萘普生和佐匹克隆对映体的萃取拆分研究:考察了有机溶剂的种类、萃取剂(β-环糊精衍生物和酒石酸衍生物)种类及浓度、对映体浓度、pH值以及温度等因素对萃取性能的影响。结果表明:双相(O/W)识别手性萃取具有较强的手性分离能力,水相萃取剂羟丙基β-环糊精、羟乙基β-环糊精和甲基β-环糊精均对其中一种对映体的识别能力大于对另外一种对映体的识别能力,而有机相中部分酒石酸衍生物的识别能力刚好相反;在羟丙基β-环糊精/L-酒石酸异丁酯萃取体系中,萘普生外消旋体的萃取效果最佳,一次萃取分离后,R和S对映体的分配系数(K_R和K_S)分别为8.91和5.40,分离因子(α)达1.65。在羟丙基β-环糊精/L-酒石酸异丁酯萃取体系中,佐匹克隆对映体萃取效果最佳,R和S对映体的分配系数(K_R和K_S)分别为0.97和1.47,分离因子(α)达1.51。同时pH值、温度和萃取剂浓度对手性分离能力有显著的影响。(2)通过紫外分光光度法和液相色谱法研究了β-环糊精衍生物与萘普生的包合作用,考察了羟丙基β-环糊精与萘普生包合反应的热力学常数;通过加入乙醇和改变溶剂的离子强度进一步对其包合机理进行了深入探讨。用红外光谱法对固体包合物进行了表征。结果表明:羟丙基β-环糊精和萘普生的包合比为1:1,整个包合反应的热力学常数△G、△H和△S都小于0,说明该过程为自发放热过程;在水溶液中,主体的包合能力较弱;加入乙醇以后表观包结稳定常数降低。溶剂离子强度的增加有利于包合反应的发生。萘普生溶解度随pH增大及羟丙基β-环糊精浓度的增大而增大,但表观稳定常数却随pH的增大而减小;环糊精衍生物对RS-萘普生外消旋体具有不同的识别能力。(3)采用相溶解度法研究了佐匹克隆在不同pH和不同摩尔浓度的β-环糊精水溶液中的溶解度及二者的表观稳定常数,随着β-环糊精浓度的增加和pH的提高,佐匹克隆的溶解度增加,表观稳定常数升高;采用热力学方法研究了温度对包合反应的影响,计算了包合过程的熵变△S、焓变△H及自由能变化△G均为负值,说明包合反应是放热反应且能自发进行,焓变是形成超分子复合体的主要驱动力;用研磨法制备了佐匹克隆-环糊精包合物,并用红外光谱和差示扫描量热分析对固体包合物进行了表征。结果表明,佐匹克隆与β-环糊精可形成1:1包合物,β-环糊精对于难溶性药物佐匹克隆是较理想的增溶剂。