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糖尿病(Diabetes Mellitus,DM)是一组以血浆葡萄糖水平升高为特征的代谢性疾病群。近年来,随着社会与经济的高速发展,全球糖尿病的患病率和病死率已出现快速上升的趋势,成为世界上继肿瘤、心血管病之后第三位严重危害人类健康的疾病。最新的统计显示,全球20~79岁人群中糖尿病患者约2.46亿,占全球人口5.9%,其中我国的糖尿病患者己超过4千万。目前,防治和治疗糖尿病是人类在和平生活中面临的一个重大健康课题。而临床上使用的治疗糖尿病的药物存在种种副作用,因此开发新颖结构的预防和治疗糖尿病的药物,尤其从天然产物中寻找降血糖的化合物成为必然。
沙生蜡菊(Helichrysum arenarium(L.)Moech.)是菊科(Compositae)蜡菊属植物,系我国维吾尔习用药材,具有利尿、保肝、抗病毒、抗氧化等功效;用于治疗胆结石、胆囊炎。并沙生蜡菊的复方已经作为院内制剂,在新疆各大医院用于糖尿病的治疗。而且有报道沙生蜡菊的总黄酮提取物能明显降低肾上腺素引起的高血糖小鼠的血糖值。为了更加深入的了解沙生蜡菊物质作用基础,我们对该植物全草进行了化学成分提取、分离与鉴定及生物活性测试等一系列的研究。
经过系统研究,我们从沙生蜡菊全草中分离出22个化合物,经光谱分析鉴定出其中的17个,它们分别是:山奈酚(kaempferol,1),紫云英甙(astragalin,2),柚皮素(naringenin,3),3,5-二羟基-6,7,8-三甲氧基黄酮(3,5-Dihydroxy-6,7,8-trimethoxy-flavone,4),咖啡酸乙酯(caffeic acid ethyl ester,5),β-谷甾醇(β-sitosterol,6),豆甾醇(stigmasterol,7),豆甾醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(stigmasterol-3-O-β-D-glucopyranoside,8),胡萝卜苷(daucosterol,9),6-(4-羟基苯乙烯基)-4-甲氧基-2H-吡喃-2-酮(6-(4-hydroxystyryl)-4-methoxy-2H-pyran-2-one,10),蔗糖(sucrose,11),7-()牛儿基氧基香豆素(7-geranyloxycoumarin,12),2S-5,8,4-三羟基-6,7-乙烯二氧基二氢黄酮(2S-5,8,4-trihydroxy-6,7-ethylenedioxy-flavonone,13),芹菜素(apigenin,14),2-氨基-2-甲基-1-丙烷基磺酸(2-amino-2-methylpropane-1-sulfonic acid,15),3,4-亚甲二氧基咖啡酸(3,4-methenedioxy-caffeic acid,16),蜡菊2-苯并[c]呋喃酮B(HelichrysumphthalideB,17),化合物(5,7,9,12,13,16)为首次从该植物中分离得到,且化合物13为新化合物。
对从沙生蜡菊提取的部分单体化合物及标准组分进行了蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)抑制活性筛选,结果发现化合物10的PTP1B抑制率达到99.1%,其IC50为13.76μg/mL,有进一步研究该化合物的价值。
然后对沙生蜡菊花的挥发油通过水蒸气蒸馏进行制备,通过气相色谱-质谱联用技术进行检测,鉴定了32个化合物,发现产地不同的相同植物,其化学成分的含量会有较大的差异。