【摘 要】
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以超高效除草剂NK92825、NK94827为活性先导,在此基础上设计合成了9类63个结构新颖的含单取代嘧啶磺酰脲类化合物,7个标样或已知化合物,14个新中间体.新化合物结构经核磁、元
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以超高效除草剂NK92825、NK94827为活性先导,在此基础上设计合成了9类63个结构新颖的含单取代嘧啶磺酰脲类化合物,7个标样或已知化合物,14个新中间体.新化合物结构经核磁、元素分析、红外和质谱确证.新磺酰脲化合物分子有三类结构改动,一类是嘧啶环取代基的改变.另一类为苯环的改变,包括将苯环变为杂环,苯环邻位酯基的变化和将杂环引入苯环的磺酰基的邻位.还有将脲桥变长或苯环被开链基团取代以及将磺酰脲转变为相应磺酰脲盐.除草活性测试表明,其余结构改动均造成母体结构活性的不同程度降低,但NK92825、NK94827的DBU和铵盐保持了超高效活性,这可拓宽两产品的应用范围,简化剂型工艺,有重大的实际意义.对初期发现的两个有一定苗头的化合物01806和01808进行详细的体外和体内除草活性测试,大幅改进了合成方法,发现二者都是超高效除草剂,首次提出其适用作物及用量,并已申请专利.首次报道了两化合物的晶体结构,并以活性较高的01808作模板分子进行3D-QSAR研究,预测了活性结构.对嘧啶胺基甲酸苯酯的合成进行改进,提出一种新的合成方法.用改进后的新方法合成单取代嘧啶胺基甲酸苯酯,发现改进的反应条件适合于单取代嘧啶胺基甲酸苯酯的合成.对邻噻二唑环苯磺酰脲的一个水解开环后重新关环反应的产物进行结构阐明,并提出了反应可能的机理,这一反应尚属首次发现.
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