20(S)-原人参二醇为原人参二醇型皂苷的苷元，来源于人参、三七、西洋参等五加科人参属植物，以及葫芦科绞股蓝属植物绞股蓝。20(S)-原人参二醇属于达玛烷型四环三萜类化合物，水溶性差，具有较强的抗抑郁作用。由于抑郁症患者需长期用药，因此本文拟将20(S)-原人参二醇制成可以长期缓慢释药的微球制剂，期望为患者解决频繁给药带来的不适，提高患者长期用药的顺应性。　　 本文制备了药物磷脂复合物及复合物纳米粒子，再以药物和复合物纳米粒子分别制备微球，对两种微球进行体外释放评价，并对体外释放较好的药物微球进行了初步药动学研究。　　 第一，采用星点设计-效应面法优化20(S)-原人参二醇磷脂复合物制备工艺，筛选的优化工艺参数为:投料比例为2∶1，反应物浓度为20mg·mL-1，反应时间为5h，验证试验表明建立的模型具有良好的预测效果;并以纳米羟基磷灰石(nHAP)组装药物磷脂复合物制备了复合物HAP纳米粒子。　　 第二，采用正交设计试验优化20(S)-原人参二醇PLGA微球制备工艺;并建立了20(S)-原人参二醇磷脂复合物HAP纳米粒子复合微球制备工艺;考察两种微球的体外释放特性。结果表明，药物PLGA微球和复合微球的体外长期释放均无明显突释，药物PLGA微球在第38天时累积释放率高达83.62％，复合微球在第33天时累积释放率仅达50.87％，释放曲线均符合Higuchi方程，说明其释放均以扩散机制占主导地位，二者体外加速释放和长期释放相关性均良好。　　 第三，以大鼠为受试动物，对体外释放较好的药物PLGA微球进行了体内药动学研究。结果显示，药物PLGA微球在给药后第15d时已检测不到血浆中药物，20(S)-原人参二醇原料药及PLGA微球在大鼠体内动力学过程均符合单室模型，其体内药动学参数显示，t1/2由0.17d延长到2.97d，Tmax由14.4min增加至0.7d，MRT也增至4.55d，体现了明显的缓释特征。　　 本课题研究结果表明，将20(S)-原人参二醇制备成PLGA微球的制备工艺可行，微球质量可控，药物PLGA微球在体内外均体现出较好的缓释效果，为难溶性药物的微球制备工艺提供了相关研究工作基础。