β-环糊精衍生物与芳香酸类药物包结作用的研究

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采用相溶解度图法测定三种β-环糊精衍生物与普拉洛芬、卡洛芬和酮洛芬以及右旋酮洛芬的包合热力学参数。主要内容如下:1通过紫外分光光度法、高效液相色谱法、荧光分光光度法分别测定了不同温度下,普拉洛芬在不同浓度的β-环糊精衍生物水溶液中的溶解度,计算得到β-环糊精衍生物包络普拉洛芬的平衡常数、包络焓、包络熵。考察了β-环糊精衍生物的种类、β-环糊精浓度、乙醇含量、Na2S04浓度、pH对包合反应的影响,并用差热法、红外光谱法、荧光光度法和核磁共振法对包合物进行了表征。实验结果表明:β-环糊精衍生物与普拉洛芬形成1:1的包合物,其中HP-β-CD的增溶和包结作用最强;普拉洛芬的溶解度随pH增大及羟丙基β-环糊精浓度的增大而增大,包结常数随pH和温度的增大而减小。2采用高效液相色谱法和相溶解度图法研究了β-环糊精衍生物对酮洛芬外消旋体和酮洛芬右旋体的包结作用的差异,考察了β-环糊精衍生物种类及其浓度等因素对包结作用的影响,溶解度随着β-环糊精衍生物的增大而增大,甲基-β-环糊精的包结效果最好;β-环糊精衍生物对右旋酮洛芬的包合程度比酮洛芬外消旋体的高。3利用相溶解度图法和紫外光谱法研究了β-环糊精衍生物(HP-β-CD、HE-β-CD和ME-β-CD)对卡洛芬的包结作用,考察了不同β-环糊精衍生物、温度对包结行为的影响,并用差热法、红外光谱法、荧光光度法和核磁共振法对包合物进行了表征。研究结果表明:卡洛芬与β-环糊精衍生物形成的包合物的包合比为1:1,三种β-环糊精的包结能力强弱顺序为:HE-β-CD>HP-β-CD>ME-β-CD。
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