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骆驼蓬属于蒺藜科骆驼蓬属植物,主要分布在荒漠、沙质、干旱地区,多生长于我国的西北部及北部地区。骆驼蓬味辛、苦,性平,有小毒,骆驼蓬全草均可入药。骆驼蓬种子具有祛风止痛、强筋补神、镇咳平喘等功能。现代药理学研究表明,骆驼蓬具有抗肿瘤、抗抑郁、抗菌杀虫、抗炎镇痛以及胆碱酯酶抑制等生物活性。本论文以蒺藜科骆驼蓬属植物骆驼蓬子为研究对象,采用多种色谱及波谱方法对该植物的化学成分及药理活性进行了系统的研究。首先,将骆驼蓬生物碱相采用硅胶吸附色谱、葡聚糖凝胶过滤色谱、高效液相色谱以及高速逆流色谱等方法进行分离纯化,从中得到单体化合物;然后,利用高分辨质谱、核磁共振波谱(~1H、13C、~1H-~1H COSY、HSQC、HMBC、NOESY)等现代波谱技术对分离得到的单体化合物进行结构鉴定;最后,采用MTT法对骆驼蓬提取物及单体化合物进行细胞毒活性评价;采用Ellman比色法评价了部分单体化合物的胆碱酯酶抑制作用。我们对骆驼蓬子进行化学成分研究,共分离鉴定了35个化合物,分别为pegamine(1)、邻苯二甲酸二戊酯(2)、cyclo(l-pro-l-leu)(3)、pejanuharmine A(4)、(+)-vasicinone(5)、pejanuharmine B(6)、(-)-vasicinone(7)、deoxyvasicine(8)、vasicine(9)、邻苯二甲酸二己酯(10)、3-羟甲基吡啶(11)、4-(2-hydroxyethyl)-5-methyloxazole(12)、R-peganumine I(13)、dihydrovasicinone(14)、pejanuharmine C(15)、6-methoxytetrahydro-1-norharmanone(16)、2-(4-Hydroxypropyl)quinazolin-4-one(17)、dihydrodeoxyvasicinone(18)、pejanuharmine D(19)、pejanuharmine E(20)、4-quinazolone-2-carboxylic acid(21)、pejanuharmine F(22)、9,9’-di(7-methoxy-l-methylpyridol 3,4-b[indoly])(23)、harmal acidine(24)、harmalanine(25)、2-acetyl-3-(2-acetamidoethyl)-7-methoxyindole(26)、deoxyvasicinone(27)、2-ethylhexyl phthalate(28)、harmaline(29)、harmine N-oxide(30)、peganumine G(31)、2-carboxyl-3,4-dihydroquinazoline(32)、tetrahydroharmine(33)、6-hydroxyharman(34)、harmol(35)。其中化合物6、15、19、20、22为新化合物,化合物4为首次从天然产物中分离得到的化合物。细胞毒活性评价发现,骆驼蓬氯仿相及乙酸乙酯相对Hep G-2细胞的细胞毒活性较弱;氯仿相对MCF-7的细胞毒性处于中等水平,其IC50值为19.80μg/m L;而乙酸乙酯相对A549具有中等细胞毒性,IC50值为26.74μg/m L。化合物2、5、6、7、8、12、13、14、16、18、20、21、22、24、26、30、32、33对MCF-7、A549、Hep G-2三种细胞株的细胞毒活性都很弱;化合物1、3、11、27、28对MCF-7细胞系的细胞毒活性属于中等水平,其IC50值介于40μM–55μM之间;化合物9、23则对A549细胞系具有中等的细胞毒活性,其IC50值分别为40μM-45μM之间;化合物29对MCF-7和A549细胞都具有一定的细胞毒活性。同时,利用Ellman比色法对化合物1、5、7、8、9、13、14、16、20进行了胆碱酯酶抑制作用活性评价,结果表明化合物9对丁酰胆碱酯酶具有较强的抑制活性,IC50值为5.404μM,表明其可作为一种潜在的选择性胆碱酯酶抑制剂,并通过动力学实验,发现该化合物可能为一种混合型(非竞争性—反竞争性)胆碱酯酶抑制剂。本课题对骆驼蓬子中活性成分的研究,一定程度上丰富了骆驼蓬属植物资源的化学成分库,为骆驼蓬属植物的进一步研究与利用提供了一定的参考和理论基础。