目的：设计合成阿昔洛韦与杂氮硅三环结合物，并且对其免疫活性、抗乙肝病毒活性进行探讨。　　 方法：　　 1．合成中间体化合物Υ-氨丙基杂氮硅三环(Ⅰ)和3，7，10-三甲基-Υ-氨丙基杂氮硅三环(Ⅱ)以及阿昔洛韦中间体化合物(M3-5)。　　 2．杂氮硅三环具有免疫调节作用，依据药物拼合原理设计合成了氨丙基杂氮硅三环与抗病毒药物非天然核苷化合物阿昔洛韦的结合物(L1-6)期望杂氮硅三环与非天然核苷类药物协同发挥抗乙肝病毒作用。　　 3．毒性实验：采用ICR小鼠为实验对象，对合成的新化合物进行毒性实验，验证这类化合物的安全性。　　 4．体外抗病毒活性研究：选择2.2.15细胞株（转染了HBVDNA的HepG2细胞），检测受试物的体外抗HBV作用。筛选出活性较好的化合物。　　 5．选取体外抗病毒活性效果好的化合物进行体内抗病毒活性研究。采用M-TgHBV转基因小鼠作为实验对象，用ELISA法测定血清和肝组织中HBeAg和HBsAg水平：ELISA法测定血清中IL-2和IFN-r含量，以及一些免疫指标。　　 结果：　　 1．共合成9个未见报道的新化合物(M3-5，L1-6)。目标化合物的结构经过IR、1H-NMR、MS确认。　　 2．毒性实验：实验小鼠的体重，内脏组织的重量无明显差异，谷草转氨酶、谷丙转氨酶，血常规等生化指标亦无明显差异，该结果在一定程度上反映，新化合物在小鼠体内毒性较小，安全性良好。　　 3．体外抗病毒实验：MTT结果显示新化合物对细胞毒性较低，ELISA检测HepG2.2.15细胞培养上清液中的HBsAg和HBeAg。结果显示药物M3-5，L3-4与阳性对照药3TC比较对于HBsAg，HBeAg抑制率较低，而L1-2，L5-6对于HBsAg，HBeAg的抑制率与3TC相近。呈现一定的体外抗病毒活性　　 4．体内抗病毒实验及免疫实验：结果显示药物L2具有体内抗病毒活性，而且能增加DC表面分子的表达率、诱导异源性T淋巴细胞增加IL-2和IL-12的分泌，具有较强的刺激淋巴细胞增殖的能力。说明药物能够刺激免疫系统来达到一定的效果。　　 结论：　　 1．制备了一系列的阿昔洛韦与杂氮硅三环结合物。　　 2．目标化合物在小鼠体内毒性较小，安全性良好。　　 3．大部分药物体外抗乙肝病毒活性良好。　　 4．药物L2能刺激免疫系统而起到一定的效果。