【摘 要】
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痤疮（acne）俗称青春痘、粉刺,是一种常见皮肤病,发病率在人群中约85%,多发生于12-24岁期间,它通常与皮脂分泌物过度堆积引起的皮肤异常角质化有关。阿达帕林是治疗局部痤疮维生
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痤疮（acne）俗称青春痘、粉刺,是一种常见皮肤病,发病率在人群中约85%,多发生于12-24岁期间,它通常与皮脂分泌物过度堆积引起的皮肤异常角质化有关。阿达帕林是治疗局部痤疮维生素A类的代表药物。它通常用于轻度痤疮或联合抗菌类药物用于引起炎症的痤疮,持续治疗效果显著。阿达帕林被认为是治疗痤疮的一线药物。本文在综合文献的基础上设计了阿达帕林的合成路线并进行了考察,以4-溴苯酚为起始原料,经过酚羟基甲基化反应、傅-克反应、格氏反应,转成锌试剂,在Pd[P（Ph）3]4的催化下,发生偶联反应,得到中间体阿达帕林酯,水解得阿达帕林。该方法操作简便,总收率高,达到67.8%,其结构经过IR,1H-NMR和ESI-MS确定。对重要中间体6-溴-2-萘甲酸甲酯的合成工艺进行了考察,以2-溴萘为起始原料,经乙酰化,水解得6-溴-2-萘甲酸甲酯,其结构经过1H-NMR和ESI-MS确定。此工艺操作简便,适合工业化生产。
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