癌症难以根治，且容易复发，目前市场上的抗癌药物种类繁多，但仍存在着许多不足。肿瘤干细胞理论的提出，给解决这个难题带来了曙光。具有肿瘤干细胞抑制活性的化合物不断被发现并报道出来，为人类彻底根治癌症找到了新的方向。　　 天然产物小白菊内酯是倍半萜内酯类化合物，具有抗白血病干细胞活性。本文以化合物小白菊内酯为研究起点，利用有机合成的方法，对其进行了一系列的结构修饰，得到结构确定的类似物共30个，其中包括小白菊内酯结构类似物4个，含笑内酯结构类似物23个，小分子探针1个，含笑内酯的二聚物1个。　　 针对具有含笑内酯结构的23个类似物，对HL60(人急性白血病早幼粒细胞系)和KGla(人白血病干祖细胞系)两种肿瘤细胞系的做了抑制活性测试，分析结果得出含笑内酯可以作为活性基团开发小分子探针。