磺酰脲合成新方法及新磺酰胺的合成

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本论文内容分为三部分,第一部分是通过改进氨基甲酸苯酯的方法,用一锅法合成磺酰脲类化合物,第二部分是合成新型磺酰胺中间体,第三部分是对邻氨基磺酰基苯甲酰肼单晶结构的解析。氨基甲酸苯酯法制备磺酰脲化合物是实验室常用的一种方法,但是制备中间产物氨基甲酸苯酯的时间长,操作麻烦。本文通过反复的实验初步改进了杂环氨基甲酸苯酯路线,用一锅法代替原来的分步法,合成了一些磺酰脲化合物,其中包括一个新磺酰脲化合物,这种方法操作简便,也降低了生产成本,对于实际应用有很重要的意义。与此同时,为了寻找具有生物活性的新磺酰脲类化合物,在本课题组原来工作的基础上,改变磺酰氨基邻位的基团,合成了一系列的磺酰胺中间体,并且用这些中间体初步尝试合成磺酰脲化合物。此外,对于中间步骤中一些化合物的合成方法进行了优化,使实验操作更为方便,同时还提高了产率。一锅法合成的磺酰脲以及目标产物中间体结构经过核磁共振氢谱、红外光谱的确证,部分还经过质谱、元素分析的表征。培养了邻氨基磺酰基苯甲酰肼的单晶,并用X-射线单晶衍射对其进行了结构确证。
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