【摘 要】
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放线菌素D是从土壤微生物中分离出来的环肽类化合物.研究发现,它是一种具有强烈抗癌活性的药物,在临床上已被用于和其它药物联用治疗一些高危肿瘤如Wilms肿瘤,绒膜癌等.近几
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放线菌素D是从土壤微生物中分离出来的环肽类化合物.研究发现,它是一种具有强烈抗癌活性的药物,在临床上已被用于和其它药物联用治疗一些高危肿瘤如Wilms肿瘤,绒膜癌等.近几年来的研究结果,也表明Act D与其它化合物结合使用时,具有明显的抗癌效果.由于癌症,肿瘤依然是危害人类生命的主要疾病,所以Act D仍然是当今药物研究领域的一个热点.然而由于放线菌素D对人体中一些肿瘤的失活,以及它对人类正常细胞的毒性,限制了放线菌素D在医疗上的应用.几十年来,许多研究者致力于对其结构的改造和生物活性的研究,以期得到一种理想的药物,但都未成功的得到.为了使放线菌素D的抗癌活性在临床上能够得到广泛应用,我们实验小组基于以前的文献和研究结果,对其环肽部分进行了改造,设计了五个类似物,全合成得到了两个类似物,另三个已接近目标类似物,正在合成中.新合成的类似物为今后抗肿瘤生物活性的研究,提供了重要的研究对象,并为今后更合理的设计放线菌素D类似物提供了重要依据.
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