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环糊精(CD)是一种通过α-1，4糖苷键连接6-8个吡喃葡萄糖单元的环状分子，呈两端开口的截椎状结构。环糊精分子既具有疏水性的内腔，又有亲水性的外壳，利用环糊精内腔疏水的特点，可以通过主客体相互作用包合某些特定的客体分子，形成具有特殊性能的环糊精复合物。另外，由于环糊精分子上有多个可进行化学修饰的羟基，利用这一特性可制备新型的环糊精化合物。由于环糊精水溶性较好，稳定性好，毒性较低，生物相容性好，并可以在生物体内降解，可以在脂溶性的药物载体、非病毒基因载体、食品添加剂、化妆品填料、超分子化学的理论研究等领域得到应用。 本课题联用酰溴反应和原子转移自由基活性聚合法(ATRP)，成功合成了两种环糊精星型聚合物β-环糊精-聚甲基丙烯酸N,N-二甲氨基乙酯(β-CD-PDMAEMA)和β-环糊精-(聚甲基丙烯酸正丁酯-b-聚甲基丙烯酸N,N-二甲氨基乙酯)(β-CD-(PBMA-b-PDMAEMA)，记为CDBD)，并分别研究了β-CD-PDMAEMA负载药物苯丁酸氮芥(CLB)、CDBD负载药物阿霉素(DOX)的载药性能以及释药性能，并对两种药物释放的机理进行了探讨。本文主要有以下几部分内容: (1)将β-环糊精(β-CD)溴化改性后制得星型聚合物的引发剂溴化β-环糊精(β-CD-Br)，然后通过原子自由基聚合法，分别制备了以β-CD为内核的星型共聚物β-CD-PDMAEMA和CDBD。通过核磁共振氢谱(1H NMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)和凝胶渗透色谱(GPC)等测试方法表征了两种聚合物的分子结构、分子量及分布。 (2)分别以乙醇和水为介质，将β-CD-PDMAEMA负载CLB，研究表明，相较于乙醇，以水为介质时CLB能更多地通过主客体相互作用进入星型聚合物内核β-CD的疏水空腔，从而有更高的载药率。 (3)以乙醇为介质制备的复合物在不同pH值的缓冲溶液中释放时，大约50％的药物CLB在前24小时内释出，呈现明显的突释行为;以水为介质制备得到的复合物前24小时的释放量约为20％，此后的释放为逐步释放过程。用Ritger-Peppas指数经验公式分析，在β-CD-PDMAEMA/CLB体系中，CLB的释放行为属于扩散控制，CLB在以水为介质制备的载药体系中释放时扩散速率小于乙醇介质中得到的载药体系的释放速率;此外CLB的释放呈现明显的pH响应性，酸性环境更有利于CLB的释放。 (4)两亲性星型共聚物CDBD可在水中自组装形成以疏水性的聚甲基丙烯酸正丁酯(PBMA)链段为核、以亲水性的聚甲基丙烯酸N,N-二甲氨基乙酯(PDMAEMA)链段为壳的球形胶束，且随着体系中亲/疏水链段聚合度之比从0.5/1增加至2.5/1，聚集体的结构从“平头”胶束转变为“星型”胶束，聚集体尺寸从300nm减少至150nm左右。 (5)当聚合物的亲/疏水链段聚合度比为2.5/1时，载药量可达10％，高于亲/疏水链段聚合度比为0.5/1的聚合物，其载药胶束的尺寸为200nm左右，大于相应的空白胶束的的粒径。DOX的体外释放实验表明，DOX在载药胶束中的释放呈现明显的pH响应性，随着释药环境pH值的降低，DOX在168h内的总释放量增加，酸性环境下，DOX的总释放量为80％。应用Ritger-Peppas指数经验公式对释药机理分析表明，DOX在聚合物CDBD载药胶束中的释放由扩散作用和溶胀作用协同控制。