20世纪80年代以来,农药的研发进入了一个新的时期,农药开始朝着高效、低毒、环境友好的方向发展。杀菌剂作为现代农药的重要组成部分,在植物保护、农作物增产等方面发挥着不可替代的作用。吡唑甲酰胺类化合物含有吡唑基和酰胺基两种高活性的结构,往往具有高效、广谱的生物活性,在医药和农药领域有着广泛的应用。其中尤以日本三井化学研制开发的Penthiopyra(d吡噻菌胺)、住友化学工业公司开发的Furametpyr(呋吡菌胺)和最近上市的由先正达公司开发的Isopyrazam、Sedaxane为代表。此外,吡唑环上的四个取代位点使其具有结构多样性,由此可以得到不同活性,这也是引起人们关注的重要原因。为了寻找到新型高效的吡唑甲酰胺类杀菌剂,本文结合吡噻菌胺和呋吡菌胺的结构特点,根据亚结构拼接的原理,以1-甲基-3-二氟甲基吡唑-4-甲酸为原料,与杂环、氨基苯并杂环类、芳胺类化合物连接得到了32个吡唑-4-甲酰胺类化合物,其中31个化合物未见文献报道。化合物的结构均通过1~H-NMR、MS和IR表征。对所合成的化合物进行了活性测试,初步生测结果表明,在100 mg/L浓度下,目标化合物对小麦赤霉病菌(Fusarium graminerum)、棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporum vasinfectum)、水稻稻瘟病菌(Pyricularia grisea)、番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)、苹果炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)及番茄早疫病菌(Altermaria sonali)等6种植物病原菌均有不同程度的抑菌活性,其中,G系列化合物的活性最高,对部分菌的抑菌率高于阳性对照嘧菌酯原药。此外化合物La、Lc对番茄灰霉菌抑制率分别达到87.1%、73.5%;化合物Ha对番茄灰霉病菌、苹果炭疽病菌和小麦赤霉病菌的抑制率为79%,77%,88.2%;化合物Hb对番茄灰霉病菌和苹果炭疽病菌的抑制率为87.5%,73.5%。