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鬼臼毒素(PDT)是天然的木脂素类化合物,具有抗真菌、抗肿瘤、抗病毒和抗虫等多种生物活性。依托泊苷(VP-16)和替尼泊苷(VM-26)是鬼臼毒素的半合成衍生物,在临床上广泛用于乳腺癌、睾丸癌、非小细胞肺癌、淋巴癌、白血病等的治疗。但在使用过程中发现这些化合物仍存在水溶性差、毒副作用大和容易产生耐药性等缺点,因此,改善该类化合物的水溶性,克服耐药性,降低毒副作用仍然是药学工作者努力的方向之一。在课题组前期的研究中,发现鬼臼毒素C4β-苯胺取代的化合物对肿瘤具有显著的抑制活性,同时能够克服耐药