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2-脱氧-α-糖苷的立体选择性合成研究
【摘 要】
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2-脱氧糖苷广泛存在于天然产物和药物分子之中,是与生物活性密切相关的结构单元。糖环C-2位缺少邻基参与基团,导致2-脱氧糖苷的立体选择性合成极具挑战性。因此,发展新的立体选择性合成2-脱氧糖苷的方法依然是目前糖化学领域的热点课题。本论文介绍了我们近期发展的两种2-脱氧-α-糖苷的新型合成方法。1.以2-溴-α-氯糖苷为中间体高立体选择性合成2-脱氧-α-糖苷:我们使用N-溴代丁二酰亚胺(NBS)为
【机 构】
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兰州大学
【出 处】
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兰州大学
【发表日期】
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2021年01期
【基金项目】
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其他文献
目的本研究首先通过处方前研究,考察黄芩苷的基本理化性质、平衡溶解度、脂质体制备方法的筛选以及原辅料相容性等初步确定黄芩苷脂质体的制备;然后对黄芩苷脂质体处方工艺进行优化,并制备黄芩苷脂质体凝胶以及对其进行初步质量评价。在制剂的基础上进一步开展痤疮药效学试验的考察,为黄芩苷透皮制剂的开发提供一定参考。方法1.考察32°C条件下黄芩苷在不同磷酸缓冲液介质中的初步稳定性和平衡溶解度,并进行了原辅料相容性
学位
目的有机阴离子转运多肽(Oatps)和细胞色素P450 3A(Cyp3a)分别介导了众多药物的肝脏摄取和代谢过程,准确评价两者的功能是精准给药的必要条件。然而,目前基于传统的血清肝功能生化指标检测和药物基因组学的方法确定/调整药物剂量存在诸多的局限性。基于此,本研究采用Oatps的内源性底物甘氨鹅脱氧胆酸-3-硫酸盐(GCDCA-S)和Cyp3a的内源性底物4β-羟基胆固醇(4β-HC)评价模型药
学位
目的异烟肼(INH)、利福平(RIF)、乙胺丁醇(EMB)和吡嗪酰胺(PZA)四联用药是临床结核病治疗的首选方案,然而其引起的肝损伤常会导致化疗的终止。近年来研究发现抗结核药物引起的肝损伤与体内胆酸盐稳态的失衡和调控胆酸盐平衡的法尼醇X受体(FXR)的表达及功能相关,然而抗结核四联用药引起的肝损伤和FXR之间的关系尚未完全阐释清楚。基于此,本文拟通过体内外实验研究肝脏核受体FXR的表达和功能在抗结
学位
目的近年来研究报道栀子(Gardenia jasminoides Ellis)具有肝毒性,但其肝毒性的研究主要以超高剂量栀子或活性单体(京尼平苷或京尼平)为研究药物,而基于临床剂量的肝毒性及其毒性物质基础和毒效机制的研究较为缺乏。此外,栀子化学成分复杂,其所含化合物进入体内可能影响毒性物质的代谢,缓解其肝毒性,这可能是栀子在临床使用中无肝毒性报道的主要原因,然其相关机制需要进一步探究。基于此,本文
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