枸骨Ilex cornuta为冬青科(Aquifoliaceae)冬青属(Ilex)植物。Ilex cornuta作为传统中药，在民间使用历史悠久。它在本草类书中始见于《神农本草经》列于女贞项下，《本草纲目》将其分出，枸骨根、叶和果实均可入药，具有多种药用功效，能治疗风湿性关节酸痛、头痛、牙痛和高血压等多种常见病。枸骨根（又名功劳根）有祛风胜湿、补肾健骨、止痛之功效，用于治疗腰肌劳损、黄疸型肝炎和荨麻疹等症。近代药理学研究表明，枸骨具有抗菌消炎、扩冠降压、降血脂、抗生育等功效；现代植化研究表明，枸骨的主要化学成分包括三萜及其苷类、黄铜及其苷类、酚类和脂肪酸类等。目前对枸骨叶的报道较多，化学成分和药理作用方面的研究较为充分，但对同植物枸骨根的报道较少，其物质基础并不明确。基于此，本课题组对枸骨根进行了系统的化学成分研究和药理活性筛选，前期研究结果证实其正丁醇萃取物经D101大孔树脂洗脱的30%乙醇部位有显著的抗心肌细胞氧化和扩冠降压活性，为其活性部位。为进一步明其药效物质基础，本课题对枸骨根30%活性部位进行了系统的化学成分分离纯化和结构鉴定工作。我们采用多种现代分离技术（大孔树脂、小孔树脂、硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、中压柱色谱、动态轴向、半制备高效液相等）从中共分离得到32个单体化合物，并通过1D-，2D-NMR和MS等手段对其结构进行鉴定。化合物GW-10、GW-11、GW-12、GW-26、GW-27、GW-31等6个化合物为首次从该属植物中分离；GW-2、GW-5、GW-6、GW-22、GW-24、GW-25、GW-30、GW-32等8个化合物为首次从该植物中分离；化合物GW-3、GW-4、GW-8、GW-9、GW-14、GW-15、GW-17、GW-18、GW-19、GW-21、GW-23等11个为新化合物，其结构被鉴定为：20α(H)-乌苏酸-12,18-二烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(GW-3)，乌苏酸-12,18-二烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(GW-4)，23-羟基-乌苏酸-12,18-二烯-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(GW-8)，23-羟基-乌苏酸-12,18-二烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯苷(GW-9)，坡摸酸-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(GW-14)，3β-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯基-坡摸酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(GW-15)，20α(H)-23-羟基-乌苏酸(GW-17)，20α(H)-19α,23-二羟基-乌苏酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(GW-18)，3β-O-[α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基-坡摸酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(GW-19)，20α(H)-23-羟基-乌苏酸-12,18-二烯-3β-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(GW-21)，坡摸酸-3β-O-α-L-吡喃阿拉伯糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(GW-23)。同时，在前期药效学实验的基础上，初步筛选了GW-1、7、13、14、15、19、23、28、29、31、32等化合物的抗氧化和心肌细胞保护活性，其中两个苯丙素类化合物GW-31和GW-32有很强的抗氧化和心肌细胞保护作用，而三萜苷类化合物GW-1、13、14、15、19、23均有心肌细胞保护作用，以GW-15的活性最强。因此，GW-1、13、14、15、19、23、31、32为枸骨根正丁醇萃取物经D101大孔树脂洗脱的30%乙醇部位活性物质。本课题进一步明确了枸骨根的药效物质基础，丰富完善了枸骨根的化学成分研究，为以后的研究提供了一定的实验基础，为枸骨的开发开辟了新途径。