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本论文以席夫碱配体设计为引导,构建新型的金属配合物分子,通过多种化学和生物学表征手段,研究了这些配合物对动物小鼠降血糖活性及体内渗透性和细胞毒性。运用凝胶电泳实验和紫外光谱以及荧光光谱,研究了金属配合物和DNA的相互作用。我们进一步的工作是以DPP-Ⅳ作为治疗2型糖尿病的新靶点,研究了研究了DPP-Ⅳ与具胰岛素样活性的金属配合物酶抑制作用,利用分子对接的方法来探讨金属配合物与蛋白质酶DPP-Ⅳ相互作用的机理,从细胞层次上来探讨金属配合物作为酶抑制剂的应用前景。为筛选出具有特异性、高效降血糖金属配合物抑制剂提供理论指导。本学位论文围绕水杨醛类席夫碱-过渡金属配合物的合成、结构、表征及性质进行全面的研究。研究工作成果有：合成了5个配体和12个金属配合物。其中解析了1个配体和12个配合物的单晶结构。其中有11个配合物均为零维单核结构,1个为一维链状结构,有反铁磁性。其结构表征采用X-单晶衍射,红外光谱；性质研究采用凝胶电泳,紫外-可见光谱和荧光光谱等。本学位论文中对部分金属配合物的生物活性进行了全面的研究,利用凝胶电泳,紫外光谱及荧光光谱表征其与CT-DNA, pBR-322DNA的键合与切割作用；研究了6个配合物对Human DPP-Ⅳ的抑制活性；研究了3个配合物的动物小鼠降血糖活性及体内渗透性和细胞毒性。实验结果表明：席夫碱配合物VO(Lla)(2)和Cu(Llb)(5)对DNA均有不同程度的切割作用,且与DNA有良好的键合作用；配合物VO(Lla)(2), VO(Llc)(7), Cu(L2a)(11)对Human DPP-Ⅳ有抑制效果,且两个VO配合物抑制活性较好,配合物Cu(L1b)(5)基本有抑制效果,其IC50值为2.18×10-4mol/L;席夫碱金属配合物VO(Lla)(2), Mn(CH3COO)2(4), VO(Llc)(7)不同程度的降血糖活性。令人惊讶的是,金属配合物Mn(CH3COO)2(4)可能是第一例具有降血糖活性的锰配合物。