目的:基于氧化石墨烯,制备具有良好生物相容性的纳米靶向氧化石墨烯载体,并分别对铂类抗癌金属配合物（顺铂、卡铂、奥沙利铂、依铂）进行负载,构建纳米靶向氧化石墨烯载铂类金属配合物载药体系,并对其载药、释药性能及其抗肿瘤活性进行研究,获得最佳的载铂系药物的纳米靶向载药体系。方法:1.采用改进超声辅助Hummers法制备氧化石墨烯（Grephene Oxide,GO）,采用高分子聚合物（聚乙烯亚胺、聚乙二醇、壳聚糖）、叶酸经酰胺反应进行和共价修饰,以制备具有良好生物相容性的纳米靶向氧化石墨烯载体,并通过红外光谱分析（FTIR）、紫外光谱分析（UV）、扫描电镜（SEM）、X-射线衍射（XRD）等对其进行表征;2.通过超声振荡法对铂类药物进行负载,制备叶酸靶向介导纳米氧化石墨烯基载铂类抗癌药载药体系,对其载药、释药性能进行对比,初步筛选出合适的药物载体;3.以肝星状细胞（LX2）、卵巢癌细胞（SKOV3）作为细胞模型,采用MTT法,对各载体、载药体系的细胞毒性进行测定,初步考察其生物安全性。结果:1.成功制备了GO、GO-PEI-FA、GO-PEG-FA、GO-CS-FA,并通过FTIR、UV-vis、XRD、SEM进行鉴定;2.GO-PEI-FA、GO-PEG-FA、GO-CS-FA对顺铂负载的饱和载药量分别达36.02μg/mg、21.51μg/mg、33.34μg/mg,释药实验结果中,顺铂载药体系GO-PEI-FA*CDDP、GO-PEG-FA*CDDP、GO-CS-FA*CDDP在pH=5.50的环境下释放率高于pH=7.09,释放率分别达89%、66%、78%;3.GO-PEI-FA、GO-PEG-FA、GO-CS-FA卡铂进行负载的饱和载药量分别为256.32μg/mg、95.61μg/mg、324.4μg/mg,结合常数分别为2.55 mL/mg、5.15 mL/mg、2.38 mL/mg;释药研究表明,卡铂载药体系GO-PEI-FA*CBP、GO-PEG-FA*CBP、GO-CS-FA*CBP在pH=-5.50环境下能够较好的释放,累积释药率均达90%以上;4.GO-PEI-FA、GO-PEG-FA、GO-CS-FA对奥沙利铂的饱和载药量分别达337.83μg/mg、113.83μg/mg、59.3163μg/mg,结合常数分别为1.05mL/mg、4.79 mL/mg、4.79 mL/mg,释药研究表明,奥沙利铂载药体系GO-PEI-FA*OXP、GO-PEG-FA*OXP、GO-CS-FA*OXP释药性能与pH环境相关,48 h时在pH 5.50环境下累积释药率分别达82%、69%、74%,在pH 7.09环境下累积释药率分别达79%、34%、55%;5.GO-PEI-FA、GO-PEG-FA、GO-CS-FA对依铂的饱和载药量分别达80.47μg/mg、103.28μg/mg、164.15μg/mg,结合常数分别为8.12 mL/mg、6.62 mL/mg、4.16 mL/mg,依铂的载药体系GO-PEI-FA*EXP、GO-PEG-FA*EBP、GO-CS-FA*EXP在pH=5.50下的释药率77%、76%、78%,pH=7.09下释药率84%、68%、73%左右;6.细胞毒性测定结果表明,载体GO-PEI-FA、GO-PEG-FA、GO-CS-FA对LX2细胞的IC₅₀分别为3816.08±8.26、4576.66±8.26、1541.94±3.08μg/mL,对SKOV3细胞的IC₅₀分别为3816.08±6.14、1021.72±7.43、6430.15±6.91μg/mL;顺铂、顺铂载药体系（GO-PEI-FA*CDDP、GO-PEG-FA*CDDP、GO-CS-FA*CDDP）对SKOV3的IC₅₀分别为3.56±2.11、8.64±2.42、6.54±2.59、8.08±4.50μg/mL;卡铂、卡铂载药体系（GO-PEI-FA*CBP、GO-PEG-FA*CBP、GO-CS-FA*CBP）对SKOV3的IC₅₀分别为17.62±7.10、52.87±11.16、52.24±2.92、48.64±4.71μg/mL;奥沙利铂、奥沙利铂载药体系（GO-PEI-FA*OXP、GO-PEG-FA*OXP、GO-CS-FA*OXP）的对SKOV3的IC₅₀分别为64.31±5.42、1403.85±4.77、967.43±3.08、1511.85±8.43μg/mL;依铂、依铂载药体系（GO-PEI-FA*EXP、GO-PEG-FA*EXP、GO-CS-FA*EXP）对SKOV3的IC₅₀分别为27.25±2.21、41.80±3.70、63.54±5.85、43.55±4.36μg/mL。结论:1、采用超声辅助Hummer法,可有效制备氧化石墨烯;2、GO-PEI-FA、GO-PEG-FA、GO-CS-FA可负载铂类药物,载药、释药性能表明,GO-PEI-FA、GO-CS-FA适合作为CDDP的药物载体,GO-PEI-FA、GO-CS-FA适合作为CBP的药物载体;GO-PEI-FA适合作为OXP的药物载体;GO-PEG-FA、GO-CS-FA适合作为EXP的药物载体;3、纳米载体GO-PEI-FA、GO-PEG-FA、GO-CS-FA毒性很低,可作为较好的药物载体,而铂类抗癌药载药体系的抗癌效果要弱于对应的铂类阳性药,其具体的作用机制有待进一步研究。