【摘 要】
：
来源于古细菌Aeropyrum pernix K1嗜热酰基氨肽酶(APE1547)与来源于古细菌Archaeoglobus fulgidus的嗜热酯酶(AFEST)具有结构上相似的α/β水解酶折叠结构域(RMSD为2.6),但二者在催化性能与底物特异性上却存在着明显的差异。本文以分子设计为手段,采用结构域重组的方法,研究α/β水解酶超家族中α/β水解酶结构域以外的结构区域对于酶底物选择性和稳定性的
论文部分内容阅读
来源于古细菌Aeropyrum pernix K1嗜热酰基氨肽酶(APE1547)与来源于古细菌Archaeoglobus fulgidus的嗜热酯酶(AFEST)具有结构上相似的α/β水解酶折叠结构域(RMSD为2.6),但二者在催化性能与底物特异性上却存在着明显的差异。本文以分子设计为手段,采用结构域重组的方法,研究α/β水解酶超家族中α/β水解酶结构域以外的结构区域对于酶底物选择性和稳定性的影响。本文应用LPC/CSU服务器(Ligand-Protein Contact
其他文献
随着工业生产不断扩大和环境污染不断加剧,排入环境中能够破坏臭氧层的物质不断增加,造成大气中的臭氧层被破坏,大气臭氧层的厚度日趋稀薄,到达地面的紫外线强度日益增加,加之人们越来越崇尚户外运动,接触紫外线的机会也越来越多。日光中的紫外线是引起皮肤日晒伤、老化和皮肤肿瘤的主要环境因素。表皮主要由角质形成细胞组成,极易受环境因素的影响。紫外线中易导致角质细胞损伤的波段主要是B段紫外线(UVB),波长300
本论文分别设计并合成了定位细胞核信号肽(Nuclear Targeting Sequences, NTS)、定位内质网信号肽(Endoplasmic reticulum Targeting Sequence, ETS),并分别连接碲化镉量子点(CdTe Quantum Dots, QDs),标记相应细胞器。实验结果表明,NTS、ETS均能够有效而且准确定位于细胞核、内质网。本论文应用碲化镉量子点偶
禽流感是对人类健康威胁较大的人禽共患传染病之一。2003年以来禽流感病毒在世界多个国家爆发并流行,给人们的健康带来巨大的威胁并造成严重的经济损失,引起了全球的广泛关注。由于禽流感病毒的高变异性,致使疫苗的预防受到限制,因而,化学药物在禽流感的防治中占有重要的地位。寻找活性高、毒性低、选择性好的抗禽流感病毒药物已成为世界各国医学研究的重点。目前国内外对于抗病毒药物的研发主要包括两个方面:一是研制和开
注射用奥曲肽微球(Octreotide-MFI)是奥曲肽的长效缓释制剂,其中的奥曲肽被装入不易降解的多聚体聚合微囊中,该微囊在体内缓慢崩解,使其活性物质持续释放,从而达到持久的血药浓度。奥曲肽是人工合成的生长抑素类似物,与生长抑素有相似的药理活性,能抑制胰高血糖素和其他胃肠道激素的分泌,减少内脏血流量。本文通过皮下注射四氯化碳(CCl4)花生油溶液及灌胃给予乙醇水溶液建立大鼠实验性肝硬化门静脉高压
蛋白质存在于所有生物体中，从高等动植物到低等的微生物，从人类到最简单的病毒，都含有蛋白质。蛋白质在生物体内占有特殊的地位。它是一切生物体的重要组成成分，是生物体形态结构和生命活动的物质基础。氨基酸是组成蛋白质的基本结构单位，与生物的生命活动有着密切的关系。它在抗体内具有特殊的生理功能，是生物体内不可缺少的营养成分之一。肾上腺素是哺乳动物和人类的一种重要的儿茶酚胺类神经传递物质，它控制着神经系统进行
大豆异黄酮是大豆生长中形成的一类次生代谢产物，是大豆中主要的多酚化合物。大量研究结果证实大豆异黄酮具有多种营养和保健作用，具有预防癌症和糖尿病、高血脂疾病等功能。为了进一步研究大豆异黄酮的生物学活性及其在预防高血脂症方面的应用价值，本文进行了大豆异黄酮代谢动力学特性、动物体内血脂代谢影响关系以及作用机理等方面的实验分析。利用动物实验进行了小鼠血液中总异黄酮的峰值浓度(The maximal pla
近年来，氮唑类抗真菌药物研究的发展为临床上治疗深、浅部真菌感染提供了很多药物，如氟康唑、伊曲康唑、活力康唑等。这些药物以其安全有效等特点，成为治疗真菌感染的首选药物。目前氮唑类化合物的研究是抗真菌药物研究中最为深入和广泛的领域。但是随着耐药菌株的增多，氮唑类药物中已经出现耐药现象，甚至出现交叉耐药现象，而且肝毒性也是氮唑类药物普遍存在的问题。因此，寻找更广谱、高效和低毒的抗真菌药物是抗真菌药物研究
PTEN是具有双特异性蛋白质磷酸酶( dual specificity protein phosphatase)活性的抑癌因子,通过对(3,4,5)三磷酸磷脂酰肌醇[PtdIns(3,4,5)P3,PIP3]的去磷酸化作用与磷酸肌醇激酶(PI3K)共同调节生物体内的PIP3水平,从而调节依赖于第二信使PIP3的信号传导通路。秀丽隐杆线虫(C.elegans)中PTEN的同源物cPTEN由daf-1
本课题首次建立了同时测定健康受试者血浆中对乙酰氨基酚、咖啡因、伪麻黄碱、氯苯那敏、氯哌丁血药浓度的液相色谱-串联质谱(LC/MS/MS)分析方法,并采用此方法测定了22名男性健康受试者随机交叉单剂量口服两种复方酚咖伪麻胶囊制剂(受试制剂及参比制剂)后血浆中对乙酰氨基酚、咖啡因、伪麻黄碱、氯苯那敏、氯哌丁的血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,并根据血药浓度-时间数据,求算有关药物动力学参数和受试制剂的
本文建立了应用液相色谱-质谱联用技术(LC-MS/MS)测定血浆中奥曲肽浓度的定量方法,并采用此法测定了速释奥曲肽制剂单次给药,以及进口(瑞士诺华制药有限公司)和国产(长春金赛制药股份有限公司)两种奥曲肽控释微球制剂单次和多次给药后血浆中奥曲肽的浓度。根据结果绘制出血药浓度-时间曲线,采用梯形法计算AUC值,进行药代动力学研究;将两种控释微球制剂单次给药后AUC值进行对数转换后运用双单侧t检验分析