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安全、高效和创新型兽药的研发是动物疾病防治的有效手段和根本出路，同时是解决细菌耐药性问题的有效途径。针对动物专用高效抗菌药物的巨大临床需求，我们设计合成并筛选出了两个具有良好抗菌和抗耐药菌活性以及多靶点抗菌作用机制的杂合结构化合物OBP-1和OBP-2，本文通过对OBP-1和OBP-2进行小鼠口服急性毒性试验、体外抗菌谱筛选与初步作用机理研究，进一步揭示新化合物的安全性以及抗菌作用。 试验采用简化寇氏法对化合物OBP-1和OBP-2进行小鼠口服的急性毒性研究，结果表明，OBP-1和OBP-2的LD50均大于10g/kg，试验小鼠未发现可见临床不良反应和死亡现象。按照化学药物毒性分级，化合物OBP-1和OBP-2为实际无毒。 采用微量肉汤稀释法测定OBP-1和OBP-2的最小抑菌浓度(MIC)，对其抗菌活性进行评价。试验结果表明，OBP-1和OBP-2对革兰氏阳性菌和革兰氏阳性多重耐药菌（耐喹诺酮类药物、万古霉素和利奈唑胺）均表现出极好的抗菌活性，MIC≤05μg/ml，无交叉耐药现象，同时对部分革兰氏阴性菌有一定的抑制作用，MIC为1-4μg/ml。通过绘制杀菌曲线对化合物和细菌的相互作用关系进行分析，结果显示OBP-2通过浓度依赖性方式产生抗菌作用，而OBP-1没有显著的浓度依赖性。 通过研究OBP-1和OBP-2对DNA复制相关酶Gyrase、TopoⅣ和蛋白合成过程的影响，对化合物抗菌机制进行初步探讨。结果表明，OBP-1对Gyrase酶和topoⅣ酶均表现出一定的抑制作用，其抑制topoⅣ酶的IC50为10-15μM，而抑制Gyrase酶的IC50仅为1-5μM。OBP-2对Gyrase酶表现出较弱的抑制作用，其IC50为20μM，而对topoⅣ酶无显著抑制作用。蛋白合成影响试验结果显示，OBP-2具有良好的抑制蛋白合成的作用，其IC50为2μM，明显优于OBP-1(5μM)和对照药物利奈唑胺(5μM)。结果提示，OBP-1的抗菌作用为对Gyrase酶、topoⅣ酶以及蛋白合成过程的抑制作用，而OBP-2主要通过抑制蛋白合成过程来达到抗菌效果。 综上所述，化合物OBP-1和OBP-2为实际无毒;OBP-1和OBP-2显示出对革兰氏阳性菌及其多重耐药的革兰氏阳性菌的优越抗菌活性，且无交叉耐药现象出现;OBP-1和OBP-2分别通过非浓度依赖性和浓度依赖性的方式发挥作用，OBP-2的抗菌活性主要依赖于其对蛋白合成过程的抑制作用，而OBP-1则主要通过抑制Gyrase和蛋白合成来达到其抗菌效果。因此，OBP-1和OBP-2是潜在的新型抗菌候选药物。