论文部分内容阅读
佐米曲普坦(Zolmitriptan,商品名Zomig)是一种具有很强选择性的5-HTIB/ID(5-羟色胺)受体激动剂,用于治疗偏头痛,最初由德国Glaxo-Wellcome公司开发。该药对各类偏头痛均有疗效,作用强,起效快,用法简单,具有广阔的市场前景,生产销售盈利空间很大。
本文研究了一条部分用一釜法的合成路线,以(L)-苯丙氨酸为原料,经过硝化,酯化,还原(酯基),环合,还原(硝基),重氮化,还原(重氮盐)和费歇尔吲哚合成共八步反应得到佐米曲普坦,总收率16﹪,并主要对其合成工艺进行了考察和改进,改进后的合成路线总收率高,操作简便,产品质量达到国家新药审评标准,因此该合成路线较适合于工业化生产,最终产品结构经IR,MS,1H-NMR,13C-NMR,H-HCOSY,DEPT,HMQC确证。