多烯紫杉醇(docetaxel,DTX)是一种新型的紫杉烷类抗癌药,临床上用于乳腺癌,卵巢癌和非小细胞肺癌等的治疗。由于多烯紫杉醇水溶性差,市售的注射剂采用吐温-80和13％乙醇溶液作为混合溶媒,静脉注射时常引发严重的过敏反应,限制了其临床运用,因此,开发具有更佳水溶性能的多稀紫杉醇药物传递系统一直是研究的热点。　　 近年来环糊精(cyclodextrin,CD)及其衍生物在药物研发中的应用越来越广。羟丙基-磺丁基-β-环糊精(hydroxypropyl-sulfobutyl-β-cyclodextrin,HP-SBE-β-CD)是由南京师范大学江苏省医药超分子材料及应用重点实验室研发的新型药用辅料。本文考察了多烯紫杉醇/羟丙基.磺丁基-β-环糊精包合物(DTX/HP-SBE-β-CD)的生物学特性,包括药物动力学,体内药效及安全性评价。实验结果显示,DTX/HP-SBE-β-CD在家兔体内的药物动力学和在小鼠体内的组织分布与市售普通注射剂无显著性差别。DTX/HP-SBE-β-CD对小鼠S180移植瘤及小鼠H22移植瘤的抑制作用也与市售普通注射剂相当。而在家兔溶血试验中,DTX/HP-SBE-β-CD在体系中最高浓度达到0.4mg/mL,时不会引起溶血。大鼠致过敏性实验结果表明,DTX/HP-SBE-β-CD无致过敏作用。