盐酸茚氯嗪及其类似物的合成

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痴呆是危害老年人健康最常见的疾病之一,除致死率高之外,由此而引起的智能障碍、生活能力及社会活动能力丧失更是文明社会的沉重负担.故大脑代谢增强剂的重要性自不待言.盐酸茚氯嗪是一种具有多种药理作用的大脑代谢增强剂,化学名为(+)-2-ⅰ(1H-茚-7-氧基)甲基ⅱ吗啉盐酸盐.该药由日本山之内制药株式会社研制开发,临床上用来治疗早老性痴呆患者的无认知能力症以及用于改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症和脑动脉化所致的意欲低下和情绪障碍.该文选用两条路合成了目标物盐酸茚氯嗪,并进行工艺优化.在此基础上合成了七个未见文献报道的新化合物.其结构经IR、<1>HNMR、HRMS、元素分析确证.
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