药物包载材料作为一种能使抗肿瘤药物准确到达靶点,提高药物疗效、降低药物毒副作用的载体,受到各个领域的广泛关注。传统的药物包载材料毒性大,会引起一系列的神经毒性和嗜睡、呼吸困难等副作用,故需要开发新型药物包载材料来提高药物靶向性,降低材料的不良反应。木质素（Lignin）作为植物纤维的重要组成成分,储量大、毒性低,自身难以降解,大多作为造纸废液排放到环境中。但其作为一种三维立体网状高分子化合物,可以通过分子间静电引力自组装成纳米中空小孔小球,为利用木质素制备药物包载材料提供了可能。因此,本论文利用来源广泛的木质素制备具有低毒性、高释放率等优点的包载材料来提高药物的靶向性与缓释性能,丰富现有药物包载材料,为木质素的有效利用提供一个途径。首先采用乙酰化方法对碱木质素进行改性,以乙酰化木质素（ACAL）在350 nm处的紫外吸光度为指标,选择乙酰化试剂（乙酰溴与冰醋酸）的体积比、乙酰化的温度和乙酰化反应时间3个因素进行3因素3水平的正交实验,结果表明:乙酰溴与冰醋酸体积比为8:92,50°C,反应3 h乙酰化效果最好。由傅里叶红外光谱（FT-IR）和核磁共振氢谱（~1HNMR）可见,改性后乙酰基取代了木质素苯环中游离的酚羟基,木质素本身的结构并未发生改变;通过紫外可见光分析可知,乙酰化木质素在醇溶液中的溶解度是碱木质素的1.14倍。然后向乙酰化木质素中按一定速率滴加去离子水制备木质素包载材料,以纳米粒子的Zeta电位为指标,选择乙酰化木质素的初始浓度、去离子水滴加速度和木质素包载材料最终含水量3个因素进行3因素3水平的正交实验,结果表明:当乙酰化木质素的初始浓度为6 mg/m L、滴加速度为0.15 v/min、最终含水量为99%时,木质素包载材料的制备效果最好,通过扫描电镜（SEM）观察可见,木质素包载材料为中空小孔纳米小球。之后将木质素包载材料与紫杉醇（PTX）共混制备木质素/紫杉醇载药体系（ACAL/PTX）,并对其进行体外药物释放、细胞毒性和动物体内药物分布及抗癌效果测试。载药率和包封率的测定结果显示,木质素包载材料对紫杉醇的载药率达到17.8%,包封率达71.23%。药物体外释放测试可知,在人体胃液p H值为1.2的条件下,紫杉醇释放率只有21.94%;在模拟肿瘤细胞p H值为5.5的条件下,紫杉醇的释放率可达到74.81%;在服药10 h之内表现出了明显的药物释放行为;细胞毒性测试可知,当木质素包载材料的浓度在10-100 mg/m L时,细胞的存活率均大于95%,这表明木质素包载材料无毒且具有稳定的缓释及靶向作用。另外,小鼠体内生物分布实验结果表明,紫杉醇主要集中在小鼠的肿瘤部位,肝、脾、肺和肾中PTX的含量低微;在抗癌效果测试中,连续5次给药后肿瘤细胞明显缩小,也证明了木质素/紫杉醇载药体系具有很高的靶向性和抗癌效果。综上所述,本研究成功制备了乙酰化改性木质素药物包载材料,对紫杉醇的包封率达到了药物包载材料的平均水平,且材料具有很好的靶向性与缓释性能,包覆紫杉醇后能够成功地抑制肿瘤生长。