【摘 要】
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本论文论述了抗肿瘤药物Combretastatin A-4(CA-4)全合成方法的优化和改进。癌症是目前威胁人类健康的一大顽疾,CA-4作为一种有效的抗癌药物越来越受到人们的关注。CA-4是从
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本论文论述了抗肿瘤药物Combretastatin A-4(CA-4)全合成方法的优化和改进。癌症是目前威胁人类健康的一大顽疾,CA-4作为一种有效的抗癌药物越来越受到人们的关注。CA-4是从南非Combretum caffrum树干中提取分离的具有抗肿瘤活性的二苯乙烯类化合物,它作为一种新型的血管生成抑制剂,能够抑制多种肿瘤的生长和转移,有着良好的上市前景。已有的关于CA-4合成方法的报道在原料和反应条件等方面都存在一定的局限性,不适合工业化生产。本论文正是从这个角度出发,优化了反应条件,提高了产率。以3, 4, 5-三甲氧基苄基三苯基溴化鏻盐和3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为原料,分别以乙醇,乙腈,丙酮为溶剂,碳酸钾,碳酸钠,氢氧化钾,氢氧化钠为碱的反应体系中加热回流,一步反应制得CA-4,反应后得到的CA-4配成合适浓度的乙醇溶液,通过光照,重结晶的方法得到单一顺式产物。
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