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本试验对20[%]吡喹酮注射剂在水牛体内药物动力学进行了研究,并建立了吡喹酮在牛肌肉组织中残留的HPLC检测方法。
选用4头成年健康水牛,体重范围420±30kg,采用随机交叉实验设计,雌雄各半,进行肌肉注射和口服给药的药动学研究。肌肉注射给药剂量为10mg/kg b.w,口服给药剂量为20 mg/kg b.w。给药前后不同时间分别从水牛颈静脉采集血样。用反相高效液相色谱法测定水牛血浆中吡喹酮的浓度。采用3p97药动学程序软件处理药-时数据。
健康水牛单剂量肌内注射给药后,血药浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为:t1/2α(0.45±0.029)h,t1/2ke (5.04±0.110)h,T(peak)(1.72±0.029)h,AUC (7.99±0.005)mg/(l·h),C(max)(0.87±0.006)mg/l。单剂量口服给药血药浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为:Lagtime (0.13±0.010)h,t1/2α(0.76±0.11)h,t1/2ke (1.31±0.076)h,T(peak)(3.84±0.026)h,C(max)(0.51±0.006)mg/l,AUC (7.99±0.005)mg/(l·h)。
试验结果表明,与口服给药相比,肌内注射相对生物利用度为(232±12.9)[%]。结果表明,肌内注射给药吸收较好,内服给药吸收不规则且吸收较少。
本研究同时建立了吡喹酮在牛肌肉组织中残留的HPLC检测方法。组织样品用乙酸乙酯提取,经碱性氧化铝固相萃取柱净化,95[%]甲醇洗脱,采用HPLC进行检测。在0.02、0.05和0.2 μg/g三个添加水平,吡喹酮平均回收率范围在75[%]~85[%];变异系数范围为2[%]~9[%],检测限(LOD)为 0.01 mg/kg,定量限(LOQ)为0.02 mg/kg。