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新烟碱类化合物是第四代杀虫剂,在全球作物保护中起着重要的作用。然而,由于新烟碱杀虫剂的过度使用,其抗性和蜜蜂毒性问题日益突出,严重制约着其应用和发展。本论文以天然产物百部叶碱为先导化合物,将其活性药效团2（5H）-呋喃酮进一步修饰,引入到新烟碱化合物的骨架结构中,成功合成出46个含2（5H）-呋喃酮活性结构单元的新烟碱类化合物,并通过了核磁共振氢谱（1H NMR）、核磁共振碳谱(13C NMR)、高分辨质谱（HRMS）的确认。1.含3-卤素-2（5H）-呋喃酮新烟碱类化合物:用一锅法将粘卤酸与醇通过环合反应和醚化反应合成出含卤素的2（5H）-呋喃酮中间体,然后将其与氯吡啶氨基化合物通过迈克尔加成—消除反应合成出34个含3-卤素-2（5H）-呋喃酮类目标化合物。大部分化合物对蚜虫和稻飞虱均有杀虫活性,其中化合物B13在浓度100 ppm下对蚜虫致死率100%,对稻飞虱的杀虫活性为93.18%,接近同浓度下商品化的吡虫啉（92.55%）;活性测试结果表明2（5H）-呋喃酮活性结构中氟原子的引入有利于目标化合物杀虫活性的提高。2.含5-烷氧基-2（5H）-呋喃酮新烟碱类化合物:为了研究2（5H）-呋喃酮活性结构中卤素原子的存在对目标化合物杀虫活性的影响。本论文通过氯乙醛与乙醛酸的环合反应以及与醇的醚化反应,设计合成呋喃酮3位上不含卤素的5-烷氧基-2（5H）-呋喃酮中间体。然后将其引入到新烟碱化合物的骨架中,共合成出12个该系列化合物,扩展了含2（5H）-呋喃酮新烟碱类化合物的结构多样性。该类化合物对蚜虫和稻飞虱均有杀虫活性,其中目标化合物C09在浓度100 ppm下对蚜虫致死率100%,对稻飞虱的杀虫活性为94.33%,与商品化的吡虫啉（92.55%）的活性相当。活性测试结果表明当目标化合物2（5H）-呋喃酮活性结构3位上卤素原子被氢原子取代时,能够提高其生物活性。