【摘 要】
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该文选用烟酸、吡啶、脂肪酸和甘氨酸等五种氨基酸配体,对葡萄糖耐量因子(glucose tolerance factor,GTF)模拟化合物进行了相关的研究.研究过程遵循模拟化合物分子设计、计算
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该文选用烟酸、吡啶、脂肪酸和甘氨酸等五种氨基酸配体,对葡萄糖耐量因子(glucose tolerance factor,GTF)模拟化合物进行了相关的研究.研究过程遵循模拟化合物分子设计、计算机辅助优化、化学合成、结构表征、生物活性测定的研究设计路线,对小分子GTF的模拟化合物进行了较系统的研究.设计与合成了七种模拟化合物,对其中大部分进行了计算机辅助优化,并经过元素分析、红外光谱、电子光谱、变温磁化率等手段对模拟化合物的结构进行了表征,提供了丰富确凿的数据支持.为促进GTF模拟化合物的进一步研究和开发,后期工作主要选取模拟化合物进行生物活性的初步测定和探讨.首次以磷酸酯酶抑制IC50值作为评价指标来讨论GTF模拟化合物,结果表明被测化合物对磷酸酯酶均有不同程度的抑制作用,从而说明它们对于Ⅱ型糖尿病和肥胖将具有一定的治疗前景.
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