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本课题组研究发现黄芩苷在中药黄芩中的原本存在形式是黄芩苷镁盐（baicalin magnesium salt）。前期研究了黄芩苷镁盐的水溶性、在纯水中及磷酸盐缓冲溶液中的稳定性以及抗炎、抑菌疗效。但尚未研究其肠吸收和药代动力学。而药物肠吸收在某一程度上能反映药物口服后整体的吸收情况,了解肠内酶及其细胞的屏障作用对药物吸收的影响。且药代动力学可定量地描述药物通过各种给药途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律,在指导新药研究、制定临床最佳给药方案、评价制剂质量、改进药物剂型等方面发挥了重要作用。因此本研究建立了HPLC分析方法以测定黄芩苷镁盐在大鼠血浆及肠液中的含量,以研究黄芩苷镁盐的肠吸收动力学和药代动力学特征,并比较了与黄芩苷的肠吸收动力学和药代动力学的差异。同时,据文献报道葡萄糖对硫酸镁具有促吸收作用,故本文考察了葡萄糖对黄芩苷镁盐在大鼠肠道吸收的影响,同时探讨了在葡萄糖影响下,黄芩苷镁盐药代动力学的改变。目的:1.建立一种高效液相色谱（high-performance liquid chromatography,HPLC）法测定黄芩苷镁盐在大鼠血浆和收集肠液中的含量,计算肠吸收动力学及药代动力学参数,研究黄芩苷镁盐的肠吸收动力学及药代动力学特征,并与黄芩苷比较。2.从肠吸收动力学和药代动力学两方面,评价葡萄糖对黄芩苷镁盐吸收的影响,并探讨黄芩苷镁盐的体内吸收机制。方法:1.采用安捷伦1260型高效液相色谱仪建立体内分析方法,用于两种药效成分黄芩苷镁盐的含量测定,以计算其肠吸收动力学和药代动力学参数。2.采用原位肠单向灌流（in situ single-pass intestinal perfusion,SPIP）技术研究黄芩苷镁盐和黄芩苷的肠吸收动力学,比较二者在大鼠肠道的吸收差异;大鼠分别灌胃给予黄芩苷镁盐颗粒（baicalin magnesium salt granule,BMG）和黄芩苷颗粒（baicalin granule,BG）,考察黄芩苷镁盐和黄芩苷的药代动力学差异。3.配制两种K-R液作为肠灌流液,其中K-R1液中加入1.4g葡萄糖,K-R2液中加入2.8 g葡萄糖,SPIP法研究在葡萄糖影响下,黄芩苷镁盐在大鼠肠道的吸收差异;配制高、中、低不同浓度的黄芩苷镁盐肠灌流液,以探讨黄芩苷镁盐在大鼠体内的吸收机制;制备黄芩苷镁盐肠溶包衣颗粒（baicalin magnesium salt coated-granule without glucose,BMSM）和黄芩苷镁盐肠溶包衣糖颗粒（baicalin magnesium salt granule coated-granule containing glucose,BMSG）,大鼠灌胃给药后考察葡萄糖对黄芩苷镁盐药代动力学的影响。结果:1.建立了一种HPLC分析方法测定大鼠体内黄芩苷镁盐的含量,色谱柱:Discovery C18（250 mm×4.6 mm,5μm）;流动相:乙腈-0.2%甲酸水溶液（23:77,v:v）;检测波长:278 nm;流速:0.8 mL/min;柱温:37℃;进样量:10μL。2.黄芩苷镁盐每小时单位体积的肠吸收量（Intestinal absorption per unit volume within one hour,Abs）是黄芩苷的2.42倍,二者药代动力学参数,包括AUC0-t,Cmax,Tmax,CLz及t1/2间无差异性（P>0.1）。3.肠吸收动力学研究表明,黄芩苷镁盐的浓度越高,肠累积吸收量越大,并且黄芩苷镁盐高、中、低三个浓度组间的吸收速率常数（absorption rate constant,Ka）及表观分布系数Papp（the apparent permeability coefficient）无差异性。K-R溶液中加倍葡萄糖后,黄芩苷镁盐高、中、低三个浓度组的平均Abs分别增加了2.08、1.79和2.18倍;药代动力学实验结果表明BMSG组黄芩苷镁盐的AUC0-t和AUC0-∞分别是BMSM组的1.32倍和2.67倍,差异具有统计学意义（P<0.05）。结论:1.成功建立HPLC分析方法,用以测定大鼠血浆及肠液中黄芩苷镁盐的含量。2.黄芩苷镁盐的肠吸收显著优于黄芩苷,但二者药代动力学参数结果未有显著性差异,原因是黄芩苷镁盐在胃酸的作用下被还原成黄芩苷。3.葡萄糖对黄芩苷镁盐具有促吸收作用,但具体机制尚未见报道,值得深入研究;黄芩苷镁盐的体内吸收机制为被动扩散,参与体内肠肝循环,并存在外排分泌现象。