药物代谢研究在药物研究与开发中占有举足轻重的地位,中药活性成分代谢的研究近年来越来越多地引起人们的关注。本论文以传统中药川芎为对象,提取其中的挥发油,并分析其化学成分,比较几种提取方法所得挥发油化学组成成分上的差异;从挥发油中分离纯化制备得到主要有效成分藁本内酯单体的对照品;建立了HPLC法测定挥发油以及生物样品中藁本内酯的含量;并应用此方法研究了口服给以川芎挥发油后,藁本内酯在小鼠和大鼠体内的药动学动态变化过程以及生物转化情况;研究了藁本内酯在小鼠体内各组织间的分布特性;同时还建立了LC-ESI-MS法测定肝微粒体孵育液中的藁本内酯,并应用该方法开展了藁本内酯在肝微粒体中的体外代谢研究;研究结果显示藁本内酯在体内和体外存在生物转化,且有一定的差异。本论文通过上述研究,丰富了中药药物代谢和药动学的研究内容,为临床合理用药提供了理论的参考,为中药现代化研究进行了有利的探索。