新型十一元双内酯环蕃的合成、表征与生物活性研究

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超分子化学是一门交叉前沿学科,涉及的领域包括信息科学、材料科学和生命科学等。它的发展促进了有机合成化学、无机化学、物理学、晶体学以及生物化学家之间广泛的合作。最新工作主要致力于大分子通过各种相互作用力进行自组装的合成路径的研究。主体分子和它的配合物间真实的化学行为与分子模拟间关系的建立激发了科学家在超分子领域不断高涨的研究热情。超分子化学是现代化学中最重要的、发展最迅速、最具活力的研究领域之一。环蕃化合物是超分子化学的一个重要研究分支,在主-客体分子识别方面有重要的应用价值。对环蕃化合物进行结构的修饰,如改变环的大小或引入活性基团来形成结构新颖的主体分子,然后利用各种非共价作用力与客体分子进行络合,形成包结物,达到选择性识别分子或离子的目的。有些反应体系中主-客体络合物可以模拟酶的高效率催化反应,从而可以大大提高反应速率。目前的研究注重于设计合成结构新颖的主体分子结构,同时创立一些崭新的具有特定功能的体系。环蕃化合物有许多重要的特殊功能,具有广阔的应用前景。本研究论文主要分为三部分内容。第一部分综述了超分子化学的研究历史和近期的进展。概括介绍了一些环蕃化合物以及大环内酯化合物的研究进展,包括一些常用的大环内酯化的合成方法。第二部分设计了以苯胺衍生物为初始原料,用两种不同的方法高产率制得了相应的取代二羟乙基苯胺,然后与邻苯二甲酰氯在高稀释条件下通过酯化反应制得了一系列结构新颖的十一元双内酯环蕃化合物;用元素分析、IR、1H NMR以及MS等对这些新化合物结构进行了表征;对新化合物的生物活性进行了测定,实验结果表明,化合物4a、4b、4c和4h能够有效地抑制白色念珠菌的生长,化合物4g对大肠杆菌有相对较好的抑菌活性;对合成方法和反应过程中的催化机理进行了讨论。第三部分介绍了化合物4a、4d、4e、4g和4h的晶体培养方法、晶体数据以及结构特征,发现这5个晶体结构中存在着不同的氢键作用,分子间通过这些氢键堆积成了三维超分子立体结构。
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