马钱子碱是中药马钱子的主要药效成分，同时也是其主要毒性成分。药理研究表明其具有明显的镇痛、抗炎和抑菌作用，对免疫系统也有一定的调节作用。由于其有效剂量与中毒剂量非常接近，因此目前临床上没有以马钱子碱为单一药效组分的制剂。本研究采用脂质体技术制备了马钱子碱脂质体透皮制剂解决了这一矛盾。与原药物相比，脂质体制剂起到了明显的减毒、增效和缓释的作用。本文主要研究成果为：1．得到并优化制备脂质体制剂工艺；2．脂质体为规整球形，平均粒径为54nm，包封率达72％，10小时内体外释放药物仅为68％，脂质体制剂稳定性良好并且使药物的皮肤透过量大大增强；3．动物实验证实脂质体制剂安全有效，它对皮肤无急性毒性、无刺激性和过敏性，对醋酸致小鼠疼痛模型和二甲苯致小鼠耳肿胀模型的治疗显示了其良好的镇痛、抗炎效果，并且在较长的时间内保持药效；4．通过初步临床研究考察，本制剂对类风湿性关节炎的镇痛、抗炎作用有效率达80％。因此，本研究基本解决了马钱子碱在临床使用中存在的问题，为临床痛性疾病的治疗提供了一条新的途径，同时也为中药现代化研究提供一些借鉴。