在有机化学中,手性有机含硫化合物是一类重要的化合物,其在具有生物活性的天然产物及合成药物中广泛存在。近年来,科学家们不断尝试新方法合成该类化合物并取得了重大成果。其中,利用亲电硫试剂直接构筑碳-硫键是合成有机含硫化合物的一种高效的方法,但是该方法底物适用范围有一定的局限性。因此,扩展适合该方法的底物范围具有重要意义。本论文主要包括两部分内容:第一部分主要介绍了有机小分子催化亲电硫试剂参与的碳-硫键构筑研究进展。主要是在醛、N-保护的吲哚酮、β-酮酸酯、β-酮磷酸酯、α-硝基酯、丁内酯等羰基化合物以及烯烃类底物上高效构筑碳-硫键。第二部分着重介绍一种金鸡纳碱衍生的硫脲催化剂催化β-萘酚的不对称硫基化反应研究。我们首次完成了有机小分子催化的N-芳硫基丁二酰亚胺与β-萘酚的不对称硫基化反应,通过β-萘酚去芳构化的策略实现了手性碳-硫键的构筑,得到了一个含硫的全季碳手性中心。该方法反应条件温和、操作方便、底物范围较为广泛。最终,以较好的产率及较高的对映选择性合成一系列1-芳硫基-2-(1H)-萘酮化合物。