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目的: 以盐酸苄达明为模型药物、普鲁兰多糖为载体材料,以喷雾干燥法制备用于口腔黏膜病局部治疗的微球制剂。 方法: 优化喷雾干燥法的工艺条件,制备药物与载体不同质量比的微球制剂,从表面形貌、粒径分布、含水量、粉体流动性对其进行一般理化性质的考察,并重点在体外考察微球对黏膜的黏附能力及对药物的释放行为。 结果: 根据正交试验的结果,确定喷雾干燥的最佳工艺条件是:进口温度:173℃、物料浓度5mg/mL、进料速率5.7mL/min,制剂的产率在33-50%、对药物的包封率在89-98%、含水量在7-8%。制备药物与载体不同质量比的微球,观察其表面形貌有不同程度的凹陷、黏连,且随着普鲁兰多糖所占比例的增加而有加重之势;粒度检测结果显示,微球粒径的平均水平在3.6-12.35μm,且随着普鲁兰所占比例的增加而增大;粉体的压缩度主要在22.39-43.08%,休止角在30.33-36.5°,意即其流动性基本满足生产要求且随着普鲁兰所占比例的增多而下降;含水量为4.5-8.7%,且随着普鲁兰多糖所占比例的增加而增加;从体外黏膜黏附性试验的结果看,制剂在黏膜上在存留率为35.1-74.5%,且与普鲁兰所占比例呈正相关,与不加载体者相比其黏附性能大大提高;体外释放试验结果显示出制剂具有对药物的缓释性能,至开始释放3小时其药物释放率为86.3-98.1%,与不加载体者相比其缓释能力明显,且随着普鲁兰所占比例的增加而能够延长药物的释放时间。 结论: 本实验制备的微球,其流动性、含水量等一般理化性质符合生产的一般要求,特别是此微球能够实现对黏膜的黏附和对药物的缓释,并且可通过调整药物与载体之间的比例来调节制剂的黏附性与缓释性,从而为其用于口腔黏膜病局部用药的进一步研究提供了实验依据。