冬凌草甲素（oridonin，Ori）是贝壳杉烯骨架的四环二萜类化合物，是植物冬凌草最重要的抗肿瘤成分。本实验研究旨在观察Ori在体内和体外的抗肿瘤作用，探究其可能的抗肿瘤作用机制。在体外实验中观察到，Ori可显著抑制多种组织来源的肿瘤细胞的生长，其半效抑制浓度(IC₅₀)皆小于20μg·ml^-1，最大抑制率(I_max)达到70％以上。其中胃癌BGC823细胞及鼠黑素瘤B16-BL6细胞对其抑制作用最敏感。采用流式细胞术观察到，Ori可诱导BGC823细胞G₂／M期阻滞，同时G₀／G₁期细胞不断减少，呈剂量依赖性；Ori可诱导B16-BL6细胞发生凋亡，同时G₂／M减少，G₀／G₁期细胞增多；Ori可诱导Eca109细胞G₂／M期增多，而G₀／G₁期细胞减少，呈时间依赖性。在体内实验中发现，Ori可抑制多种移植瘤的生长，Ori(75mg·kg^-1)抑制BGC823移植瘤的生长达到70.7％，同时免疫组化法观察到Ori抑制移植瘤组织中MMP-2、MMP-9的表达；Ori(40mg·kg^-1)抑制B16-BL6移植瘤的生长达到55.8％，并且Ori(40mg·kg^-1)抑制B16-BL6细胞发生肺转移，抑制率为43.3％。Ori(75mg·kg^-1)抑制H22肝癌移植瘤的生长可达到32.6％。基因芯片检测Ori对BGC823移植瘤肿瘤相关基因表达的影响，观察到在检测的2747个肿瘤相关基因中，存在差异表达的有90个，其中17个基因表达上调，73个基因表达下调。这些差异表达基因的蛋白产物参与调控肿瘤信号转导、凋亡、细胞周期、侵袭转移、血管生成、机体免疫反应、肿瘤耐药等。本实验研究表明，Ori在体内可有效抑制肿瘤细胞的生长，体外可抑制移植瘤的生长，其抗肿瘤作用机制可能与阻断肿瘤生长的信号传递、引起肿瘤细胞周期阻滞、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤侵袭转移等有关。