【摘 要】
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四氢非洲防己碱等生物碱是异喹啉类生物碱中的重要一类,由一个氮中心的两个异喹啉环稠和而成,具有显著的镇痛、抗炎等生物活性。四氢非洲防己碱C-14位是一个手性位点,芳香环上的取代基多为甲基、甲氧基,天然存在的多为外消旋体。四氢非洲防己碱在博落回中含量低,分离存在一定难度,这引起了众多合成化学家的兴趣。本文以四氢非洲防己碱等为研究对象,利用苯乙胺、苯甲醛等为起始物质完成该化合物的全合成,并针对合成中涉及
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四氢非洲防己碱等生物碱是异喹啉类生物碱中的重要一类,由一个氮中心的两个异喹啉环稠和而成,具有显著的镇痛、抗炎等生物活性。四氢非洲防己碱C-14位是一个手性位点,芳香环上的取代基多为甲基、甲氧基,天然存在的多为外消旋体。四氢非洲防己碱在博落回中含量低,分离存在一定难度,这引起了众多合成化学家的兴趣。本文以四氢非洲防己碱等为研究对象,利用苯乙胺、苯甲醛等为起始物质完成该化合物的全合成,并针对合成中涉及的一些重要中间体如四氢异喹啉、苯乙胺前体氨基酮等化合物的合成方法学进行了探索。1.完成四氢非洲防己碱或延胡索乙素的全合成。基于实验室具备的基础条件,筛选出合适的合成路线,并对路线进行一定的优化改进,提高合成效率;2.利用可见光诱导N-苯基四氢异喹啉与Katritzky盐的自由基交叉偶联反应,完成简单四氢异喹啉C-1位的烷基化反应,成功合成11种C-1烷基化产物并解释了其反应机理。该反应条件温和、绿色,在天然产物二氢白屈菜红碱的结构修饰表现出极高的效率;3.利用有机小分子四乙酰核黄素RFTA做光催化剂,诱导N-苯基四氢异喹啉与苯磺酰丙烯酸甲酯的自由基加成反应,完成四氢异喹啉C-1位烯丙基化,合成了15种C-1烯丙基化的产物并进行了机理研究。反应条件简单、温和,可以成功的应用在天然产物的结构修饰中;4.探索了可见光诱导的烯醇醋酸酯与氨基吡啶盐的自由基加成反应,实现苯乙胺前体氨基酮类化合物的合成,获得了31种氨基酮类化合物,推测了反应机理。该反应底物容易制备,反应条件温和,产物产率优异。
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