【摘 要】
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原苏木素A是传统中药苏木的有效成分之一,在药理和临床研究上证实其具有抗肿瘤、免疫抑制以及抗HIV-1整合酶等多种生物活性。目前尚没有原苏木素A衍生物的相关报道,导致药理学家无法对原苏木素A衍生物的生物活性进行深入研究,因此合成原苏木素A衍生物可以更加充分地研究这一类化合物生物活性。首先设计了一条原苏木素A衍生物的合成路线:以酚类化合物为原料,经过碘代、缩合醚化、分子内C-H键活化/C-C键环合、羰
【基金项目】
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省自然基金No. B201207; 省自然基金No. B201208
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原苏木素A是传统中药苏木的有效成分之一,在药理和临床研究上证实其具有抗肿瘤、免疫抑制以及抗HIV-1整合酶等多种生物活性。目前尚没有原苏木素A衍生物的相关报道,导致药理学家无法对原苏木素A衍生物的生物活性进行深入研究,因此合成原苏木素A衍生物可以更加充分地研究这一类化合物生物活性。首先设计了一条原苏木素A衍生物的合成路线:以酚类化合物为原料,经过碘代、缩合醚化、分子内C-H键活化/C-C键环合、羰基的氰基化加成、还原、Tiffeneau-Demjanov重排扩环反应得到原苏木素A衍生物。对合成工艺路线中的关键反应步骤:碘代反应、缩合醚化反应、分子内C-H键活化/C-C键环合反应和羰基氰基化加成反应进行了工艺优化,得到最佳反应条件。利用该合成方案共获得了25个原苏木素A衍生物,对所合成的目标产物和中间体通过~1H-NMR和13C-NMR等方法进行了结构确认。对所合成的目标产物进行了抗肿瘤活性的筛选和构效关系的研究,发现3-氟原苏木素A和3,11-二氟原苏木素A对人肝癌Heg P2细胞有良好的抑制作用,其中以3,11-二氟原苏木素A的抑制率效果最好。
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