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据报道d4T(2’,3’-双脱氢-2’,3’-双脱氧胸苷)及AZT(3’-叠氮-2’,3’-双脱氧胸苷)的氢亚磷酸二酯类药物具有很好的抗艾滋病病毒的活性以及较低的细胞毒性,同时寡聚酰胺因为其对双链DNA的特定序列的小沟壑有识别能力,常用来作为前药载体,将药物运输到特定DNA序列。所以本文通过将氢亚磷酸二酯类和寡聚酰胺缀合形成一系列新的可能具有抗HIV活性的前药,同时还对缀合物结构进行进一步改造,形成类似偏端霉素末端的结构,希望这种前药兼有类似偏端霉素的抗肿瘤活性。首先本文利用DCC/HOBt缩合法,以较高的产率合成了含个数(1-4)不等的氮甲基吡咯环系的寡聚酰胺长链；其次使用一锅法的路线合成了d4T和AZT的核苷氢亚磷酸二酯化合物；接着用Atherton-Todd反应将二者缀合起来形成核苷磷酰胺类化合物；最后,用Pinner反应对该核苷磷酰胺产物进行改造,使其在一定程度上模拟了的天然抗病毒活性物质偏端霉素或纺锤菌素的结构,得到了一类可能增强的抗病毒、抗肿瘤活性的核苷磷酰胺类新型化合物。使用MTT法针对MT4细胞HIV-1 IIIB病毒菌株,对聚酰胺-d4T氢亚磷酸异丙酯的缀合物进行了抗HIV的病毒活性测试,通过活性测试所得到的IC50值看,显示单体和二聚体对HIV病毒有显著抑制作用且呈现出较三聚体和四聚体好的抑制病毒活性。此外为了更好了解这类化合物的结构,利用电喷雾质谱高分辨质谱、1HNMR、13CNMR表征了聚酰胺-d4T氢亚磷异丙酯缀合物,缀合物的ESI-MSn图谱提供了丰富的关于结构的信息,充分证实了化合物的结构特征。