背景与目的:　　 腙类试剂是拥有-C=NNH2结构的一类有机化合物，其结构通常是醛和酮类化合物的氧被NNH2官能团替代形成。这些有机化合物具有较为广泛生物活性，如抗菌，抗真菌，抗肿瘤，抗惊厥，抗炎，抗血小板聚集等。基于腙类化合物显著的生物活性，人们对其作用的研究兴趣日益浓厚。然而，羰基化合物的腙衍生物对肠道平滑肌的收缩性作用的研究鲜有报道。本研究拟设计合成新型腙类化合物，鉴定其结构，并探讨其体外抗菌活性，以及对小肠平滑肌收缩的作用，在体对胃肠推动的作用。　　 方法:　　 新的腙类化合物由3，5二羟基苯甲酰肼在甲醇溶液中与不同的醛类化合物反应合成。合成的化合物经红外光谱(IR)，热重分析和单晶X-射线衍射法鉴定分析其结构特征。MTT法检测新化合物的体外抗菌活性。比色法测定新合成的化合物对培养的Caco2细胞的毒性作用。采用大鼠空肠平滑肌收缩性为主要指标，研究合成的化合物对小肠动力的作用。口服毒性经上下法估测合成药物的LD50。建立大鼠腹泻模型，探索新合成化合物对胃肠动力的作用。Western blot法检测新合成化合物对腹泻大鼠特定蛋白质的表达的影响。　　 结果:　　 本实验合成得到了淡黄色结晶化合物。新合成的化合物共七种，包括3-硝基苯甲醛-3，5二羟基苯甲酰腙（化合物1），4-硝基苯甲醛——3，5二羟基苯甲酰腙（化合物2），2-硝基苯甲醛——3，5二羟基苯甲酰腙（化合物3），2-溴-4-甲氧基-5-羟基苯甲醛——3，5二羟基苯甲酰腙（化合物4），2-羟基-3-甲氧基苯甲醛-3，5二羟基苯甲酰腙（化合物5），3-氯-6-羟基苯甲醛——3，5二羟基苯甲酰腙（化合物6），3，5-二叔丁基-1，2-羟基苯甲醛-3，5二羟基苯甲酰腙（化合物7）。新合成化合物对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌等两种菌株表现出轻度及中度的抑制活性。该化合物对Caco-2细胞表现出低毒性作用。在离体实验中，这些新合成的化合物具有显著的抑制小肠平滑肌收缩的作用。新合成的化合物中，3-硝基苯甲醛-3，5-二羟基苯甲酰腙(DNBB)对小肠平滑肌的抑制作用最为显著。在正常的收缩状态下，新合成的化合物剂量依赖性抑制了平滑肌的收缩，同时显著降低了乙酰胆碱，高钙和高钾克氏液造成的小肠平滑肌高收缩。组胺H1和H2受体拮抗剂没有影响到新化合物对小肠平滑肌的收缩作用。α和β肾上腺素受体阻断剂一定程度上阻断了新合成化合物的抑制作用。在上下法实验中，新合成化合物对于小鼠的口服致死剂量大于2g/kg。在体实验中，DNBB显着减少了腹泻大鼠粪便的数量以及粪便含水量。　　 讨论及结论:　　 实验结果提示，新合成的化合物苯环上带硝基，羟基，甲氧基，卤素等官能团在对肠道动力以及抗菌方面具有显著的生物活性。实验结果说明，新合成的化合物的活性依赖于不同的取代基，以及在苯环上的位置。　　 本实验具有以下创新性:　　 1、本实验操作简单易行，合成化合物稳定。　　 2、新合成的七个化合物均拥有毒性较低的特点。　　 3、新合成的化合物中，化合物四，五以及六对金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌等两种菌株表现出轻度及中度的抑制活性。　　 4、合成的化合物计量依赖性地抑制了小肠平滑肌的收缩。其中含有的硝基在苯环间位时，对小肠平滑肌收缩的抑制作用最为显著。　　 5、DNBB较好的缓解了腹泻大鼠的腹泻症状，这种抑制作用和阻断5-羟色胺受体相关。　　 在实验中，我们首次尝试研究新型对肠道具有活性的腙类化合物。新合成的化合物对小肠的显著的抑制作用以及相关的作用机制，为新合成的化合物应用于治疗肠动力异常增高等疾病提供科学依据。