【摘 要】
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为了研究蛋白激酶C(PKC)抑制剂及激活剂对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子(TNF)的影响,该文设计并合成了二十二个氯萘磺酰胺及异喹啉磺酰胺类化合物,其中十九个为首次报道.该文采用
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为了研究蛋白激酶C(PKC)抑制剂及激活剂对巨噬细胞释放肿瘤坏死因子(TNF)的影响,该文设计并合成了二十二个氯萘磺酰胺及异喹啉磺酰胺类化合物,其中十九个为首次报道.该文采用以L929细胞为靶细胞的细胞毒结晶紫染色法测定巨噬细胞释放肿瘤坏死因子,初步药理实验表明:氯萘磺酰胺的氨基上接以亲水性的不同长度碳链的胺基,所得衍生物可明显抑制内毒素(LPS)诱生TNF的作用;接以疏水性烷基,则可明显增强亚适剂量的LPS诱生TNF的作用,且碳链长度对化合物的作用强度有一定的影响.该文对异喹啉磺酰胺类化合物中的目标化合物1-(5-异喹啉磺酰胺基)-3-甲基呱嗪进行了波谱分析鉴定.并对合成目标化合物时所需的重要中间体的Sandmeyer重氮化反应的条件进行了探索,改进了反应条件,提高了产率.对其构效关系也进行了初步的探讨.
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