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以具有农药和医药活性的α-氨基烷基膦酸酯、氰基丙烯酸酯和喹唑啉等三类新化合物为研究对象,引入氟原子或杂环,进行抗烟草花叶病毒和抑制蛋白磷酸化活性研究,进行农药和医药活性联合开发研究.希望能得到具有高活性的抗烟草花叶病或抑制细胞蛋白磷酸化的新药物.α-氨基烷基膦酸酯类化合物作为天然氨基酸类似物,具有抗植物病毒、植物生长调节、除草、杀菌、抑制肿瘤细胞等多种重要的生物活性.采用活性基团拼接法将氟原子、CF<,3>基团引入α-氨基烷基膦酸酯中,采用Mannich一锅法和分步合成方法,合成了19个新化合物,通过元素分析、IR、<1>H NMR及质谱对新化合物进行了结构鉴定,并培养了单晶进行了进一步的结构确认.对MS谱图的解析表明此类化合物都有有明显的分子离子峰,说明该类化合物较稳定.对合成条件进行研究,结果表明,以甲苯为溶剂,一锅法和经亚胺加成分步反应合成目标物皆可.对合成的化合物进行了抗癌和抗烟草花叶病毒(TMV)活性测定,结果表明该化合物具有较好的抗TMV活性,其中化合物21f药剂浓度为100ppm抑制率达70.0％,优于常规药剂宁南霉素52.0％.对合成的氨基膦酸酯新化合物进行了体外抑制3T3细胞蛋白磷酸化研究,采用Western blot方法,发现新化合物21x在10uM浓度下可有效抑制细胞ERK磷酸化,并发现其作用可能是通过其抑制PDGF受体磷酸化进而抑制其下游信息传导过程导致的,而对EGF受体磷酸化则无抑制作用.同时还发现21x在100ug/mL浓度下对子宫内膜癌细胞有较好的抑制活性.以光合作用抑制剂2-氰基丙烯酸酯除草剂为先导,在分子中引入含氟苯基和吡啶杂环基团,设计与合成了17个新型含氟(或杂环)氰基丙烯酸酯.化合物结构经元素分析、红外光谱、氢谱、碳谱确证.培养了单晶,经X衍射确认化合物45a的优势为E型,说明氨基的氢和酯羰基的氧形成氢键.对反应加料顺序、芳香胺亲核取代反应条件进行摸索,发现在使用芳香胺进行反应时应使用NaH作为碱以提高胺的亲核性,而在脂肪胺取代时乙醇为溶剂回流即可.对目标化合物进行了室内抗TMV毒力测定.以PD153035和奈伟拉平为先导物,从氯代或氟代氨基苯甲酸为出发,经过一系列反应,合成了一系列含氟(杂环)喹唑啉类新化合物,均属未见报道新化合物.经红外光谱、核磁氢谱、质谱、核磁碳谱确认了其结构.对中间体和目标物的合成方法进行了摸索,得到了一条切实可行的合成路线和分离方法,为下一步深入工作奠定良好工作基础.对合成出新化合物进行了抑制PC3细胞增殖实验,结果表明药剂浓度为5μg/ml时化合物160a和化合物160j抑制率分别为80.00％和88.63％.