香豆素是一种非常重要的有机化合物,香豆素类衍生物在许多的植物和香料中有分布;也存在于微生物和动物生理代谢产物中;由于香豆素类化合物天然具有生物活性,在医学、药学、生命科学、化学工业等领域都有应用;因此对香豆素类化合物研究长久不衰。香豆素类化合物可用作分子荧光探针、抗氧化剂、抗凝血剂、抗菌杀毒、杀虫剂、激光颜料等方面。本文主要合成了香豆素衍生物用于抗松材线虫活性筛选测定,其中部分香豆素衍生物为首次合成,丰富香豆素种类同时扩展其适用应用范围。第一章主要介绍香豆素衍生物的分类、应用以及化学制备方法。本章采取香豆素衍生物的生源途径进行分类,分为简单香豆素、呋喃香豆素、吡喃香豆素、异香豆素等;香豆素衍生物荧光特性应用、抗菌抗氧化应用、医药应用、生物科学应用、抗线虫等方面做了概述;香豆素衍生物主要化学制备方法:Perkin反应法、Wittig反应法、Knoevenagel缩合反应法、Baylis–Hillman反应法、Pechmann反应法、和Pechmann反应法等进行了归纳总结;Mannich反应也做了简要介绍;目前国内松线虫病研究状况做了分析总结;本章的最后部分提出了本课题的主要任务以及创新点。第二章合成了一些基本香豆素的母体,然后选择其中一种重点进行胺甲基化反应,通过Mannich反应快速的获取产物,该反应条件温和,操作简单。产物的结构用红外IR,核磁NMR,熔点确定。其中3-甲基-4-异丙基苯酚香豆素、叔丁基对苯二酚香豆素、7-羟基-4甲基香豆素乙胺Mannich碱、7-羟基-4甲基香豆素正丙胺Mannich碱、7-羟基-4甲基香豆素正丁胺等化合物为首次合成的新化合物。第三章主要将制备的香豆素衍生物用于抗松材线虫的活性测定。首先利用贝尔曼漏斗法采集松材线虫,而后采用番茄灰葡萄孢(Botrytis cinerca)对接种于PDA平板松线虫进行室内培养扩增。分离接种得到扩增的松材线虫,继续在25℃下恒温培养等操作,再分离缩配制线虫待测悬液。以酸碱指示剂中性红染色法判断松线虫死亡情况,测定各种香豆素衍生物抗松材线虫的活性。第四章主要对实验结果进行总结分析。活性检测结果发现简单香豆素衍生物基本上溶解度较差,抗松材线虫的活性也较低;经过Mannich反应衍生化后,溶解度大幅度提高,但抗松材线虫的活性不一定都提高,有的反而降低;保留自由酚羟基的香豆素衍生物Mannich碱抗松材线虫的活性比无自由酚羟基的香豆素衍生物Mannich碱高,含自由酚羟基香豆素衍生物Mannich碱的抗松材线虫的活性高于补骨脂素的抗松材线虫的活性的,比松油醇(Terpineol)抗松材线虫的活性相当或略高。