【摘 要】
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1.在有关文献基础上合成了双功能连接剂SATP,并对文献中的反应温度、反应物理的配比、所用溶剂及产物的薄层色谱鉴定等条件作了改进;将得到SATP与人血清白蛋白(HSA)进行连接,
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1.在有关文献基础上合成了双功能连接剂SATP,并对文献中的反应温度、反应物理的配比、所用溶剂及产物的薄层色谱鉴定等条件作了改进;将得到SATP与人血清白蛋白(HSA)进行连接,经过连接反应、去聚合蛋白、脱疏基保护及一系列去小分子的分离纯化过程,通过Ellman方法测定,得到每分子含2个自由疏基的人自清白蛋白.2.在进行了大量实验的基础上,找出了近中性下(PH=6.5)锝99m标记血清白蛋白(BSA和HSA)的最佳条件,标记物的放化纯>90%.分别选择二氯亚锡和甲脒亚磺酸(FSA)作还原剂为打开清白蛋白分子中的二硫键,还原剂的量基于以往类似的文献,在此基础上找出最佳予还原条件,使所得锝99m的标记物达到95%以上的放化纯,并在两小时内保持稳定.3.由小鼠的体内分布实验可知:经予还原在的HSA与锝99m的标记物的血保留均好于未经修饰的HSA与锝99m的标记物,前者的血/心、血/肺、血/骨、血/肠比也要好于后者.予还原法的标记物都有注射后前相对较高的水平.这说明予还原法对一部分HSA的修饰是成功的.经分析得出,二氯亚锡法中重金属锡离子对蛋白活性的影响可能是造成一部分标记物血清除快的重要原因;而FSA法中还原剂与蛋白量的配比还有待进一步调整.
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