以AcrB为靶点的4-取代-2-萘甲酰胺类衍生物的设计、合成和逆转多药耐药活性研究

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近些年来由于抗菌药物在全球范围内的广泛应用甚至滥用,细菌耐药性问题日益严重。其中,多药耐药的革兰阴性菌引起的感染已成为威胁人类健康的主要因素之一。据此,研发具有更好抗菌效能的抗菌药物以对抗耐药菌感染已刻不容缓。多重耐药大肠埃希菌AcrB外排泵的过度表达是导致革兰阴性菌产生耐药性和致病性的主要原因。因此,以AcrB为靶点的研究引起了人们的广泛关注。通过前期对已合成化合物库中的化合物进行初步筛选和活性测定,发现了两个具有较好多药耐药逆转活性的化合物4-异戊氧基-2-萘甲酰胺(WYA3)和4-苄氧基-2-
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