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很多抗肿瘤药物有较强的杀灭或抑制癌细胞效果，但由于毒副作用大，临床使用受到一定限制，包括因为耐受性原因无法增加药物剂量，难以获得理想的临床治疗效果。研究抗肿瘤药的靶向载体是目前生物材料和药剂学领域的热点。本文设计合成了pH敏感两亲性三嵌段共聚物和pH敏感四臂星状聚合物，研究了它们的理化性质，载药性能以及抗肿瘤效果。pH敏感两亲性三嵌段共聚物结构为聚乙二醇-聚(甲基丙烯酸N,N-二乙氨基乙酯)-聚己内酯（mPEG-pDEA-PCL，PDC）。通过原子转移自由基聚合反应（ATRP）合成二嵌段聚乙二醇-聚(甲基丙烯酸N,N-二乙氨基乙酯)，丙炔醇引发己内酯开环聚合生成聚己内酯，通过点击（click）反应将它们连接，得PDC。pH敏感星状聚合物结构为季戊四醇聚己内酯-聚(甲基丙烯酸N,N-二乙氨基乙酯)-聚乙二醇（sPCL-PDEA-mPEG，PDPS）。用季戊四醇引发己内酯开环聚合生成季戊四醇-聚己内酯（sPCL），用click反应连接PDEA和sPCL得到PDPS。通过红外光谱和核磁共振谱确证了PDC和PDPS结构。注入法制备PDC胶束和PDPS纳米粒，动态激光光散射和透射电子显微镜结果表明，胶束和纳米粒为球形，粒径均一，粒径和zeta电位随环境变化而改变，证明它们有良好pH敏感性。用PDC胶束包裹脂溶性抗肿瘤药紫杉醇，用PDPS纳米粒分别包裹紫杉醇和水溶性抗肿瘤药吉西他滨。高效液相法测定了药物的包封率和载药量。透析法研究纳米载体的体外释放行为，发现在低pH值（pH6.5）环境中载药胶束和纳米粒的释药速率比中性环境中快，累积释放率高。MTT法研究载药胶束和载药纳米粒对人乳腺癌细胞MCF-7的细胞毒性。在低pH值（pH6.5）时对肿瘤细胞生长抑制效果较好。建立荷H22肝癌细胞昆明小鼠肿瘤模型研究载药纳米粒抗肿瘤药效，发现载药纳米粒与紫杉醇注射液药效相当，但前者的毒性大大降低。pH敏感嵌段共聚物胶束和pH敏感星状聚合物纳米粒有望成为理想的抗肿瘤药物靶向载体。