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刺山柑Capparis spinosa L.为白花菜科山柑属植物,多年生藤本状蔓生半灌木,又名槌果藤[1]。在我国主要分布于新疆,西藏、甘肃的局部地区也有少量分布[2]。维吾尔族民间常用其鲜果捣碎后外敷治疗关节炎和肩周炎等疾病,是一种传统的维吾尔药,具有祛风除湿、止痛消肿的功效[3]。 本文对刺山柑的植物资源、化学成分、药理活性、临床不良反应及关节炎的发病机制与治疗研究进展等方面做了文献评述。刺山柑果实化学成分复杂,用于外敷时会伴随有红斑、水肿等过敏症状产生,迫使其用药时间限制在5~10min,这在很大程度上降低了其治疗效果,给患者造成附加病痛。因此,刺山柑果实与叶片外敷治疗关节炎的有效成分与致敏成分的分离,是目前刺山柑研究中急需解决的问题之一。刺山柑枝叶发达、叶片生物量可观,然而有关其叶片药用潜力评价的研究却未见报道。为此,本试验开展了刺山柑果实与叶片有效组分群的制备、化学成分含量的测定及药效分析的研究工作。 (1)采用95%乙醇浸泡提取法、超声提取法、硅胶柱层析法对刺山柑果实与叶片进行提取及分段组分的制备,从而得到石油醚部位、氯仿部位、乙酸乙酯部位、甲醇部位、水部位等5个分段组分。 (2)采用急性关节炎动物模型和局部皮肤过敏模型对刺山柑果实与叶片的各分段组分进行系统筛选,结果显示,就其果实而言甲醇部位为最佳有效部位(抗炎活性高且无皮肤致敏性);而叶片组亦具有极显著的抗炎活性,最佳有效部位为乙酸乙酯部位及甲醇部位。 (3)借助HPLC对芸香苷、槲皮素、山奈酚等15种已经报道的化学成分进行了含量测定,从中筛选出7种含量较高的化学成分(对羟基苯甲酸、苯甲酸、琥珀酸、尿苷、芸香苷、槲皮素、山奈酚)。 (4)采用急性关节炎动物模型和局部皮肤过敏模型对上述7种组分进行了药效筛选。急性关节炎动物模型试验结果显示,对羟基苯甲酸对新鲜鸡蛋清诱发的小鼠踝关节肿胀有显著的抑制作用(P<0.05),芸香苷、山奈酚具有极显著的抗炎活性(P<0.01)。局部皮肤过敏模型试验结果显示,对羟基苯甲酸具有极显著的皮肤致敏性,芸香苷具有显著的致敏性,而山奈酚无皮肤致敏效果,综合考虑,山奈酚可能具有较好的应用前景。