本论文对三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂进行了概述,该类除草剂具有用量低、活性高、易降解、选择性强的特点,符合二十一世纪新型农药的发展趋势。其中,啶磺草胺是美国陶氏公司在2009年推出的内吸传导型、选择性冬小麦田苗后磺酰胺类除草剂,杀草谱广、除草活性高、药效作用快,对大多数禾本科杂草和阔叶类杂草具有很好的防除效果。本论文着重介绍了啶磺草胺的合成,通过大量文献和实验探索,开发了一条操作简单、收率较高、成本较低适合工业化生产的合成路线,并对每步反应条件进行了工艺优化。以2-氨基-4,6-二甲氧基嘧啶为起始原料,通过关环反应得到中间体2-氨基-5,7-二甲氧基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶,同时以2-氟-4-三氟甲基吡啶为起始原料,通过甲氧基化、巯基化、氯氧化得到中间体2-甲氧基-4-三氟甲基-3-吡啶磺酰氯,最后缩合得到最终产品啶磺草胺。最后以啶磺草胺中间体2-氨基-5,7-双取代基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶为母体,与多个磺酰氯进行缩合,得到了17个啶磺草胺的类似物,并对其进行表征与确认。通过液相色谱对类似物的纯度进行确定,利用核磁氢谱、高分辨质谱、红外光谱、熔点等分析方法对产品及中间体进行表征,以确认其结构的正确性。并对其中8个化合物进行生物活性测试,测试结果表明,4个化合物具有很好的除草活性和一定的作物安全性。最后通过溶剂挥发法,得到了4个化合物的单晶数据,为以后对三唑并嘧啶磺酰胺类化合物的合成和结构的设计提供理论依据。