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[目的]研制茶苯海明口腔崩解片，为临床提供更加方便、有效的治疗药物。[方法]以聚丙烯酸树脂E100（Eudragit E100）为载体采用溶剂法制备茶苯海明—E100包合物颗粒以掩蔽茶苯海明的苦麻味，志愿者口感试验评价其掩蔽效果。以自制吸水装置考察三种崩解剂的吸水性能并采用正交实验重点考察不同含量泡腾剂对于空白片剂口腔内及体外崩解时间的影响。在初步筛选所得处方基础上以体外崩解时间为考察指标，采用星点设计-效应面法进行载药处方优化确定最终处方，以休止角及压缩度来评价粉体的流动性，采用粉末直接压片法制备茶苯海明口腔崩解片。考察茶苯海明口腔崩解片的体内外崩解时间、硬度、含量均匀度并与茶苯海明普通片进行溶出度的比较；通过自身交叉给药方案对自制茶苯海明口腔崩解片和市售普通片进行恒河猴体内药代动力学参数比较及相对生物利用度评价。[结果]茶苯海明原料药与Eudragit E100比例为2∶1时，制得的包合物颗粒苦麻味掩蔽效果较好。微晶纤维素（MCC）的含量在5％～8％之间、交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）含量在5％～13％之间、泡腾剂的含量在5％～10％之间时，能获得较佳的吸水性；经正交实验、星点设计-效应面法优化处方最终确定三种崩解剂的含量为MCC 5.3％、PVPP 8.1％、泡腾剂15.6％，优化后粉体的休止角为32.52±1.19°、压缩度为27.83±0.80％，制备得到的口腔崩解片体内外崩解时间均在1min以内，硬度、含量均匀度均符合中国药典2005版的要求，其溶出速度明显快于市售普通片（P＜0.01）。茶苯海明口腔崩解片及普通片恒河猴体内药代动力学参数Cmax分别为0.325±0.181和0.159±0.105μg·mL-1；AUC0-12h分别为1.112±0.432和0.732±0.26μg·mL-1·h；相对生物利用度为153.82±41.62％。Cmax、AUC0-12h采用方差分析两者在制剂间的差异有统计学意义（P＜0.05），说明在吸收程度上口腔崩解片优于普通片；Tmax分别为1.875±0.666和2.583±0.736h，但两者在制剂间的差异无统计学意义（P＞0.05）。[结论]本实验所制备的茶苯海明口腔崩解片苦麻味掩蔽较完全，口感较好；与市售普通片相比，茶苯海明口腔崩解片体外崩解迅速，溶出速度显著提高；在恒河猴体内吸收迅速，血药峰浓度高，生物利用度高。