光动力学治疗(Photodynamic therapy, PDT)是一种在有氧气存在的环境中,通过可见光照射使光敏剂发生光化学反应杀死肿瘤细胞,从而达到治疗目的的一种医疗技术。光敏剂在光动力学治疗中发挥重要作用,但临床上使用的光敏剂仍然存在着不同程度的缺陷,所以,开发新型低毒高效的光敏剂是光动力学治疗亟待解决的问题。二氢卟吩类化合物结构稳定,具有多个可修饰位点,在可见光600-800nm有吸收,是一类理想的光敏剂结构骨架。二氢卟吩是一类有光敏活性的化合物,由于自身的局限性,需要进行结构上的改造,以期提高其活性,降低毒副作用。本课题以云南丽江程海湖螺旋藻粉为原料,制备二氢卟吩,并在其不同的羧基侧链上引入天冬氨酸、赖氨酸、半胱氨酸和谷胱甘肽。共设计并合成了12个新型光敏剂,通过1H-NMR、13C-NMR.、MS、UV波谱进行了结构表征。由于大多数具有生理功能的二氢卟吩衍生物都以金属配合物形式存在,例如,镁存在于叶绿素中。所以,本文设计对二氢卟吩化合物进行金属的配位,以期提高在人体内的活性。实验中经过六步反应合成化合物CHC-M-152-Lys(13),通过1H-NMR、MS、UV波谱进行了结构表征。对合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤活性评价。实验采用MTT法,选取人肝癌细胞HepG2为待测细胞株,分别进行了光毒性和暗毒性测试,结果显示：化合物10、17、27a具有较强的光抑制活性,它们的光毒性和暗毒性的ICso比值分别大于125.0、333.3、20.8,且经过结构修饰的二氢卟吩类化合物对人肝癌HepG2细胞株的光抑制活性有所增强。