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利塞膦酸钠是一种吡啶双膦酸盐抑制骨吸收剂,属于第三代双膦酸盐。化学名为:[1-羟基-2-(3-吡啶基)乙叉基]双膦酸单钠盐,由美国ProctorandGamblePharmaceuticals公司开发。利塞膦酸钠可有效抑制骨吸收,改善骨结构,对预防骨质疏松,治疗不同程度的Pagets骨病有着良好的效果。本品抗吸收作用强,毒副作用小,具有很好的临床应用前景。目前双膦酸盐类药物在我国尚处在临床应用的初始阶段,开发本品不仅可为广大的该类疾病患者带来福音,而且还可以创造巨大的经济效益。是目前治疗骨质疏松症药物研究和开发的热点。
本文对利塞膦酸钠的合成工艺及结构进行了研究。文献报道利塞膦酸钠水合物的制备方法:通过3-吡啶乙酸盐酸盐与亚磷酸、三氯化磷在溶剂存在下缩合、水解、成盐制得。本文在大量实验的基础上,通过加入一种固体分散剂的方法,探索出了一条适合工业化生产的合成利塞膦酸钠的新方法,与原来工艺比较,产率高,产品纯度好,生产成本低,操作简便,易于工业化生产。同时对起始原料的合成工艺进行了研究,改进了反应条件,降低了生产成本。
本文通过理化常数测定、同时运用元素分析、红外光谱、紫外吸收光谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱、粉末X-射线衍射谱、差热分析、热重分析等分析手段,对合成产品进行了结构表征。结果表明:利用本方法所合成的产品的化学结构与文献所报道的该化合物的结构相符。